Купить Нуртек в аптеках Москвы

Действующим веществом является римегепант.

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 85.65 мг римегепанта сульфата в пересчете на римегепант 75 мг.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: желатин (рыбий с высокомолекулярной массой (Fish HMW)), маннитол, сукралоза микронизированная, ароматизатор Мята 51.296.

Белые или почти белые круглые лиофилизованные таблетки с маркировкой (тиснением).

Анальгетики; противомигренозные препараты; антагонисты CGRP (пептид, кодируемый геном кальцитонина)

Что из себя представляет препарат Нуртек, и для чего его применяют

Препарат Нуртек содержит действующее вещество римегепант.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики, противомигренозные препараты, антагонисты CGRP (пептид, кодируемый геном кальцитонина).

Механизм действия препарата Нуртек

Препарат Нуртек содержит действующее вещество римегепант, которое останавливает активность вещества под названием «кальцитонин-ген-связанный пептид» (Calcitonin gene-related peptide - CGRP). У людей с мигренью может быть повышенный уровень CGRP. Римегепант избирательно, с высоким сродством, связывается с рецептором CGRP, являясь антагонистом этого рецептора, из-за чего у CGRP снижается способность прикрепляться к этому рецептору. За счет этого препарат снижает активность CGRP и имеет два эффекта:

1. может прекратить приступ мигрени;
2. может уменьшить количество приступов мигрени при применении в профилактических целях.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Всасывание

После перорального приема римегепант всасывается с достижением C_max через 1.5 ч. После приема дозы 300 мг, превышающей терапевтическую, абсолютная биодоступность римегепанта составляла приблизительно 64%.

Влияние приема пищи. Время достижения C_max римегепанта (Т_max) после приема пищи увеличивалось на 1-1.5 ч в зависимости от уровня содержания жира в пище. Пища с высоким содержанием жиров уменьшала C_max на 42-53% и AUC на 32-38%. Пища с низким содержанием жиров уменьшала C_max на 36% и AUC на 28%. В исследованиях клинической безопасности и эффективности римегепант применяли без учета времени приема пищи.

Распределение

V_d римегепанта в равновесном состоянии составляет 120 л. Связывание римегепанта с белками плазмы составляет примерно 96%

Метаболизм

Римегепант метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9. Римегепант представляет собой основную форму (примерно 77%), при этом в плазме не обнаруживаются его основные метаболиты (т.е. >10%).

По результатам исследований iп vitro римегепант не ингибирует CYP1A2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6 или UGT1A1 при клинически значимых концентрациях. Однако римегепант вызывает слабое ингибирование CYP3A4, зависимое от времени. Римегепант не индуцирует CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4 при клинически значимых концентрациях.

Выведение

T_1/2 римегепанта составляет примерно 11 ч у здоровых пациентов. После перорального приема [¹⁴С)-римегепанта здоровыми испытуемыми мужского пола 78% от общего объема радиоактивно меченого вещества выводилось с калом и 24% - с мочой. Римегепант в неизмененном виде является основным отдельным компонентом, выделяемым с калом (42%) и мочой (51%).

Транспортеры

In vitro римегепант является субстратом эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP. Ингибиторы эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP могут повышать концентрацию римегепанта в плазме (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Римегепант не является субстратом OATP1B1 или ОАТР!ВЗ. Ввиду низкого почечного клиренса римегепант не изучался как субстрат OAT1, ОАТ3, ОСТ2, МАТЕ или МАТЕ2-К. Римегепант не ингибирует P-gp, BCRP, OAT1 или МАТЕ2-К при клинически значимых концентрациях. Он слабо ингибирует OATP1B1 и ОАТЗ. Римегепант является ингибитором ОАТР1В3, ОСТ2 и МАТЕ1. Одновременное применение римегепанта с метформином, субстратом транспортера МАТЕ1, не оказывало клинически значимого влияния ни на фармакокинетику метформина, ни на утилизацию. глюкозы. Клинического лекарственного взаимодействия римегепанта с ОАТР1В3 или ОСТ2 при клинически значимых концентрациях не ожидается.

Линейность (нелинейность)

После однократного перорального приема экспозиция римегепанта повышается более чем пропорционально дозе, что, по-видимому, связано с дозозависимым повышением биодоступности.

Особые группы пациентов

Возраст, пол, масса тела, раса, этническая принадлежность

Не наблюдалось клинически значимых различий фармакокинетики римегепанта в зависимости от возраста, пола, расы/этнической принадлежности, массы тела, статуса мигрени или генотипа CYP2C9.

Пациенты с нарушением функции почек

В клиническом исследовании, специально проведенном для сравнения фармакокинетики римегепанта у испытуемых с легким (расчетный КК 60-89 мл/мин), умеренным (КК 30-59 мл/мин) или тяжелым нарушением функции почек (КК 15-29 мл/мин) с фармакокинетикой римегепанта у испытуемых с нормальной функцией почек (соответствующая контрольная группа здоровых добровольцев), после приема одной дозы 75 мг наблюдалось увеличение экспозиции римегепанта менее чем на 50%. У испытуемых с тяжелым нарушением функции почек значение AUC несвязанного римегепанта было в 2.57 раза выше. Применение препарата Нуртек у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 15 мл/мин) не изучалось.

Пациенты с нарушением функции печени

В клиническом исследовании, специально проведенном для сравнения фармакокинетики римегепанта у испытуемых с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции печени и у испытуемых с нормальной функцией печени (соответствующая контрольная группа здоровых добровольцев), после приема одной дозы 75 мг у испытуемых с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлда-Пью) экспозиция римегепанта (AUC несвязанного препарата) была в 3.89 раза выше. Клинически значимых различий в экспозиции у испытуемых с легким (класс А по классификации Чайлда-Пью) и средним нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлда-Пью) в сравнении с испытуемыми с нормальной функцией печени не наблюдалось.

• для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры и профилактического лечения эпизодической мигрени у взрослых от 18 лет, имеющих не менее 4 приступов мигрени в месяц.

Купирование приступа мигрени

Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта по мере необходимости, 1 раз/сут.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта через день.

Максимальная суточная доза составляет 75 мг римегепанта.

Сопутствующие лекарственные препараты

Следует избегать приема следующей дозы римегепанта в течение 48 ч, если одновременно с ним применяются умеренные ингибиторы CYP3A4 или ингибиторы Р-гликопротеина (P-gp) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Особые группы пациентов

Опыт применения римегепанта у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Коррекция дозы не требуется, поскольку возраст не влияет на фармакокинетику римегепанта (см. раздел "Фармакокинетика").

У пациентов с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Тяжелое нарушение функции почек приводило к увеличению AUC несвязанного препарата более чем в 2 раза, однако общее значение AUC увеличивалось менее чем на 50% (см. раздел "Фармакокинетика"). Следует проявлять осторожность при частом приеме препарата пациентами с тяжелым нарушением функции почек. Применение римегепанта не изучалось у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на диализе. Не следует применять римегепант у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 15 мл/мин).

У пациентов с легким (класс А по классификации Чайлд-Пью) или умеренным (класс В по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Концентрация римегепанта в плазме крови (AUC несвязанного препарата) была значительно выше у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Фармакокинетика"). Не следует применять римегепант у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Безопасность и эффективность препарата Нуртек у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат Нуртек предназначен для приема внутрь.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, следует помещать на язык или под него. Лекарственный препарат будет растворяться во рту, и его можно принимать без жидкости.

Препарат Нуртек можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Следует рекомендовать пациентам вскрывать блистер сухими руками и ознакомиться со всеми указаниями, изложенными в листке-вкладыше.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению римегепанта у беременных женщин. В ходе исследований на животных римегепант не вызывал смерть эмбрионов и не проявлял тератогенность при клинически значимых экспозициях препарата. Нежелательные эффекты на эмбриофетальное развитие (снижение массы тела плода и увеличение количества скелетных отклонений у крыс) после введения римегепанта во время беременности наблюдались только при экспозициях, ассоциируемых с развитием токсичности у матери (приблизительно в 200 раз превышающих экспозиции при клиническом применении). В целях безопасности желательно избегать применения препарата Нуртек во время беременности.

Период грудного вскармливания

В одноцентровом исследовании с участием 12 кормящих грудью женщин, получивших одну дозу римегепанта 75 мг, в грудном молоке наблюдались минимальные концентрации римегепанта, Согласно расчетам, относительная процентная доля дозы матери, передавшаяся младенцу, составляет менее 1%. Данные о влиянии на выработку грудного молока отсутствуют. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, клиническую необходимость применения препарата Нуртек для матери и любые потенциальные нежелательные эффекты римегепанта или основного заболевания матери на младенца, находящегося на грудном вскармливании.

Фертильность

В исследованиях на животных не было выявлено клинически значимого влияния на фертильность самок и самцов.

Безопасность и эффективность препарата Нуртек у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

• повышенная чувствительность к римегепанту или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота при купировании приступа (1.2%) и при профилактике мигрени (1.4%). Большинство реакций были легкой и средней степени тяжести. Гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь, возникала менее чем у 1% пациентов, получавших препарат.

В таблице 1 представлен перечень нежелательных реакций при применении римегепанта в зависимости от системно-органного класса (СОК) словаря MedDRA и частоты.

Соответствующая категория частоты для каждой лекарственной реакции определяется следующим образом (согласно CIOMS III): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно.

Таблица 3. Список нежелательных реакций

Долгосрочная безопасность

Долгосрочную безопасность римегепанта оценивали в двух открытых продленных, исследованиях длительностью один год; 1662 пациента принимали римегепант в течение не менее 6 месяцев и 740 пациентов принимали римегепант в течение 12 месяцев для купирования приступов или для профилактического лечения мигрени.

Описание отдельных нежелательных реакций

Реакции гиперчувствительности

Гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь, возникала менее чем у 1% пациентов, принимавших препарат в рамках клинических исследований. Реакции гиперчувствительности могут возникать через несколько дней после приема препарата, а также наблюдалась отсроченная серьезная гиперчувствительность.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Симптомы: клинический опыт передозировки римегепантом ограничен. О симптомах передозировки не сообщалось.

Лечение передозировки римегепантом должно состоять из общих поддерживающих мероприятий, включающих мониторинг основных показателей жизнедеятельности организма и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Специфический антидот для лечения передозировки римегепанта отсутствует. Маловероятно, что диализ в значительной степени повлияет на выведение римегепанта из организма из-за высокой степени его связывания с белками сыворотки крови.

Римегепант является субстратом изофермента CYP3A4 и эффлюксных транспортеров P-gp и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) (см. раздел "Фармакокинетика").

Ингибиторы CYP3A4

Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию римегепанта в плазме крови. Совместное применение римегепанта с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кларитромицином, итраконазолом, ритонавиром) не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Одновременное применение римегепанта с итраконазолом приводило к значительному повышению экспозиции (концентрации в плазме) римегепанта (AUC - в 4 раза, C_max - в 1.5 раза).

Одновременное применение римегепанта с лекарственными препаратами, умеренно ингибирующими CYP3A4 (например, с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом); может повышать экспозицию римегепанта. Одновременное применение римегепанта с флуконазолом приводило к повышению экспозиции римегепанта (AUC - в 1.8 раза) без существенного влияния на C_max. Следует избегать приема следующей дозы римегепанта в течение 48 ч, если одновременно с ним принимаются умеренные ингибиторы CYP3A4-(например, флуконазол) (см. раздел "Режим дозирования").

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию римегепанта в плазме крови. Одновременное применение препарата Нуртек с сильными индукторами CYP3A4 (например, с фенобарбиталом, рифампицином, зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum)) или с умеренными индукторами CYP3A4 (например, с бозентаном, эфавирензом,' модафинилом) не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Эффект индукции CYP3A4 может длиться до 2 недель после прекращения применения сильного или умеренного индуктора CYP3A4. Одновременное применение римегепанта с рифампицином приводило к значительному снижению экспозиции римегепанта (снижение AUC на 80% и C_max на 64 %), что может привести к снижению эффективности препарата.

Препараты, ингибирующие только P-gp и BCRP

Ингибиторы эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP могут повышать концентрацию римегепанта в плазме крови. Следует избегать приема следующей дозы препарата Нуртек в течение 48 ч, если одновременно с ним применяются сильные ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил, хинидин) (см. раздел "Режим дозирования"). Одновременное
применение римегепанта с циклоспорином (сильным ингибитором P-gp и BCRP) или хинидином (селективным ингибитором P-gp) приводило к значительному и аналогичному повышению экспозиции римегепанта (AUC и C_max - более чем на 50%, но менее чем в 2 раза).

Реакции гиперчувствительности, включая одышку и сыпь, наблюдались менее чем у 1% пациентов, принимавших римегепант в рамках клинических исследований ( см. раздел "Побочное действие"). Реакции гиперчувствительности, в т.ч. серьезные, могут возникать через несколько дней после приема препарата. При возникновении реакции гиперчувствительности следует прекратить прием римегепанта и начать соответствующее лечение.

Препарат Нуртек не рекомендуется применять в следующих случаях:

• у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ( см. раздел "Режим дозирования");
• у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 15 мл/мин) ( см. раздел "Режим дозирования");
• одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
• одновременно с сильными или умеренными индукторами CYP3A4 ( см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Абузусная головная боль (АГБ)

Чрезмерное употребление любых видов лекарственных препаратов для лечения головной боли может усугубить ее. Если у пациента наблюдается или предполагается это ·состояние, необходимо обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение.

Диагноз АГБ следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, возникающими несмотря на регулярное применение препаратов для лечения острой головной боли (или по причине их применения).

Вспомогательные вещества

Препарат Нуртек содержит сукралозу, поэтому пациентам с редко встречающейся· наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит маннитол, который может оказывать слабое слабительное действие.

Препарат Нуртек не оказывает влияния или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.