Версатис

Состав одного пластыря

Активное (действующее) вещество: лидокаин 0,700 г.

Вспомогательные элементы: вода очищенная, глицерол, сорбитол, раствор полиакриловой кислоты, полиакрилат натрия, кармеллоза натрия, пропиленгликоль, мочевина, каолин, кислота тартаровая, желатин.

Фармакодинамика

В основе фармакодинамики лежит процесс стабилизации мембран нервных клеток за счет блокирования просвета натриевых каналов. Использование пластыря создает эффект, необходимый для купирования болевого состояния.

Фармакокинетика

Всасывание. Всего всасывается порядка 3% содержащегося в лекарственной форме активного действующего вещества (лидокаина).

Распределение

Не зафиксировано зависимости от возрастных особенностей больного. Наблюдается некоторое снижение у лиц, страдающих ХСН и некоторое увеличение у пациентов с нарушениями печеночных функций. До 70% лидокаина, находящегося в системном кровотоке после местного применения, образует различные соединения с кровяными белками.

Метаболизм

Осуществляется в гепатоцитах в сравнительно короткий период. Побочным результатом процесса является образование ряда метаболитов.Главный механизм происходит посредством N-дезалкилирования. Продукты метаболизма гораздо менее активны с фармакологической точки зрения, чем исходный препарат. Их концентрации также невелики по сравнению с лидокаином. Далее происходит гидролиз метаболитов до 2,6-ксилидина. Последний переходит в 4-гидрокси2,6-ксилидин.

Нет верифицированных данных о том, что 2,6-ксилидин обладает каким-либо лекарственным свойством. Ряд клинических исследований демонстрируют, что метаболит способен провоцировать канцерогенный процесс. Лидокаин и различные продукты его метаболизма не аккумулируются. Равновесная концентрация фиксируется в первые 96 часов после использования препарата. Единовременное увеличение числа используемых пластырей приводит к постепенному нарастанию концентрации действующего вещества.

Выведение

Лидокаин и продукты его метаболизма выводятся из организма пациента с мочой. В форме метаболитов эвакуируется около 85% препарата и примерно 10% – в неизменном состоянии. Основном побочным соединением в моче выступает конъюгат 4-гидрокси-2,6- ксилидина. Он составляет около 70-80% от всех метаболитов, эвакуируемых с мочой. При этом 2,6- ксилидин выводится в составе мочи в концентрации не более 1% от изначального присутствия.

Время полуэлиминации после местного применения пластыря равно 7,5 ч. Присутствие у пациента таких заболеваний, как сердечная, почечная и печеночная недостаточности могут приводить увеличению времени эвакуации.

Противопоказания

Чувствительность к отдельным составляющим лекарственного средства, включая группу амидов (бупивакаин, этидокаин, мепивакаин, прилокаин); воспаления, повреждения в зоне предполагаемого наложения (ранения, атопические дерматиты, герпетические высыпания).

Побочные эффекты

Нежелательные реакции фиксировались у 16% больных. Так как лекарственное средство наносится в форме аппликации, побочные эффекты в основном возникают в зоне использования пластыря. Возможны: высыпания, ощущение жжения, зуд, эритема, дерматит.

Далее приводится полный перечень побочных эффектов, достоверно установленных в ходе клинической верификации при использовании Версатиса для терапии постгерпетических невралгий.

• Кожа: поражения и локальные повреждения кожи ( ≥ 1/1000-< 1/100).

• Иммунная система: аллергические реакции ( ≤ 1/10000).

Перечисленные эффекты носили слабовыраженный характер. Примерно у 5% пациентов появление нежелательных реакций стало основанием для отказа от последующего лечения данным лекарством.

Использование средства в строгом соответствии с инструкцией делает возникновение побочных эффектов маловероятным.

Побочные эффекты, возникающие при использовании лидокаина, аналогичны реакциям, свойственным для других местных амидных обезболивающих.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо сообщить о данном факте лечащему врачу.

Передозировка

Превышение терапевтической дозы возникает в случае неправильного использования препарата: нанесение сразу нескольких пластырей либо длительное применение одного пластыря, а также аппликации на травмированную поверхность.

Возможны: судороги, головокружение, тошнота, рвота, мидриаз, сонливость, различные аритмии, шок.

При превышении терапевтических доз возможны реакции лидокаина с некоторыми группами ЛС, применяемых для терапии сердечно-сосудистых заболеваний (β-адреноблокаторы). В случае возникновения признаков передозировки аппликация немедленно удаляется, принимаются срочные меры по поддержанию витальных функций организма пациента. Антидоты к лидокаину не существуют.

Особые указания

Пластырь не следует использовать для аппликации слизистых оболочек, а также применять вблизи глаз. Пропиленгликоль и метилпарагидроксибензоат, входящие в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции по прошествии некоторого времени.

Пациентам, страдающим тяжелыми формами сердечной, печеночной и почечной недостаточностью, перед применением необходима консультация специалиста.

После вскрытия содержимое следует использовать в течение двух недель. Саше должно быть плотно закупоренным. Лекарственное средство нельзя хранить в холодильнике.

Форма выпуска

По 5 пластырей в 1 саше. 1 , 2 или 6 саше в 1 картонной упаковке.

Производитель

Компания Grunenthal (Япония, Германия).