1 капсула содержит: действующее вещество: азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) - 250 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40,6 мг, повидон низкомоле-кулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 1,0 мг, магния стеарат – 3,7 мг, на-трия лаурилсульфат – 0,7 мг, лактозы моногидрат – до получения содержимого капсулы массой 370 мг; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.
Фармакодинамика Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину Грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам). Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Анаэробы Bacteroides fragilis
Фармакокинетика После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длительный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% - почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 при-ем в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – одно-кратно 1000 мг. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхатель-ных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При лечениии erythema migrans у детей доза – 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.
С осторожностью Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой). Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
