Эркафарм Лоратадин, 10 мг, таблетки, 30 шт.

Одна таблетка содержит:

Активное вещество – лоратадин 0,01 г;

Вспомогательные вещества – лактоза, крахмал картофельный, аэросил, магний стеариновокислый, коллидон 25, целлюлоза микрокристаллическая.

Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H₁. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.

Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.

Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).

Кожные высыпания и воспалительная гиперемия

Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.

Алкоголь

Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.

Абсорбция

¹⁴C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений C_max (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т_1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений C_max (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз ¹⁴C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т_1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению C_max и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т_1/2 при C_ss для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.

Доверительные интервалы для C_max и AUC(I)¹ находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.

¹AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.

Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)

Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения:

• облегчение симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
• облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.

В клинических исследованиях, проведенных до настоящего времени, поддерживалось лечение продолжительностью до шести месяцев, поэтому лоратадин по медицинским показаниям рекомендуется и для более длительного применения. Лоратидин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать натощак.

Лоратидин в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл, дети от 2 до 12 лет):

• облегчение симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
• облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.

Все лекарственные формы лоратидина не рекомендуются для применения беременным и кормящим женщинам.

Гериатрия

Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и гериатрических добровольцев.

Педиатрия (2–12 лет)

У детей лоратадин предназначен только для краткосрочного применения, если это ДВ не принимается под наблюдением врача.

Внутрь.

Рекомендации по дозированию

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: начальная доза по 5 мг лоратадина один раз в день или 10 мг через день рекомендуется для взрослых и детей с массой тела более 30 кг, а для детей с массой тела 30 кг или менее — по 5 мг через день.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. «Меры предосторожности»).

Рекомендуемая доза и корректировка дозировки

Лоратадин в виде таблеток для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день.

Лоратадин в виде капсул для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной капсуле один раз в день.

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 5 мг лоратадина). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: по две таблетки один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.

Лоратадин в виде раствора (1 мг/мл) для приема внутрь. Взрослым и детям от 10 лет и старше (масса тела более 30 кг): по 10 мл (две чайные ложки) один раз в день. Дети от 2 до 9 лет (масса тела не более 30 кг): по 5 мл (одна чайная ложка) один раз в день.

Лоратадин в виде раствора для приема внутрь не следует назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.

Категория действия на плод по FDA — C.

Беременные женщины. Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.

Кормящие грудью женщины. Безопасность применения лоратадина во время кормления грудью не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.

Побочные действия, вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний, были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь.

Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).

Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.

Симптомы: сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли при передозировке лоратадина в виде лекарственных форм для перорального применения. Однократный прием внутрь 160 мг этого ДВ не вызвал побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки лечение, которое следует начать немедленно, носит симптоматический и поддерживающий характер. Следует рассмотреть возможность применения стандартных мер по удалению неабсорбированного в желудке лоратадина, например адсорбцию этого ДВ активированным углем, принимаемым в виде водной суспензии. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Физиологический солевой раствор — лучший выбор для промывания, особенно у детей. Взрослым можно использовать водопроводную воду; однако перед следующей инстилляцией следует удалить как можно большую часть введенного количества. Солевые слабительные средства втягивают воду в кишечник путем осмоса и, следовательно, могут быть полезны благодаря своему действию в связи с быстрым растворением содержимого кишечника.

Лоратадин в значительной степени не выводится при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли лоратадин перитонеальным диализом.

Алкоголь. При одновременном приеме лоратадин не потенцирует действие алкоголя, что подтверждается исследованиями психомоторных функций.

Взаимодействие с другими ЛС. Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином или циметидином в контролируемых клинических испытаниях. Однако, клинически значимых нарушений (включая электрокардиографические) функций орнанизма не выявлено. Другие ЛС, о которых известно, что они ингибируют метаболизм лоратадина в печени, следует назначать с осторожностью до тех пор, пока не будут завершены окончательные исследования их взаимодействия с лоратадином.