Нимесулид, 100 мг, таблетки, 30 шт., Марбиофарм

действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг (в пересчете на 100 % вещество);
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 75,0 мг, крахмал кукурузный – 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 40,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 35,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) –2,0 мг, тальк – 1,0 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской и риской.

противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Всасывание.
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови до 97,5 %. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом (CYP)2C9.
Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида – гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Сmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Препарат Нимесулид показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления при:

• боли в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевом синдроме, связанном с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендинитами, бурситами;
• боли при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубной боли;
• остеоартрозе (остеоартрите) с болевым синдромом;
• первичной альгодисменорее.

Препарат не оказывает влияния на прогрессирование заболевания и рекомендуется для использования в качестве препарата второй линии.

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования
100 мг (1 таблетка) 2 раза в день.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Максимальная продолжительность курса – 15 дней.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Лицам пожилого возраста не требуется коррекция дозы лекарственного препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина [КК] 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Дети и подростки
Дети от 0 до 12 лет
Препарат Нимесулид противопоказан у детей в возрасте от 0 до 12 лет.
Подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет (масса тела более 40 кг) не отличается от режима дозирования для взрослых.

Беременность
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.
Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Лактация
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Препараты, содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимесулид.

Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав на одну таблетку».
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе).
Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
Одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП).
Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Период после аортокоронарного шунтирования.
Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения.
Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.
Перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП.
Цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
Прогрессирующее заболевание почек.
Подтвержденная гипергликемия.
Печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
Алкоголизм, наркотическая зависимость.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 12 лет.

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью при:

• артериальной гипертензии;
• ишемической болезни сердца;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• сердечной недостаточности;
• дислипидемии/гиперлипидемии;
• сахарном диабете;
• заболеваниях периферических артерий;
• геморрагическом диатезе;
• курении;
• почечной недостаточности (КК 30- 60 мл/мин.);
• анамнестических данных о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекция Helicobacter pylori;
• у пожилых;
• длительном применении НПВП;
• частом употреблении алкоголя;
• системной красной волчанке и других системных заболеваниях соединительной ткани;
• других тяжелых соматических заболеваниях;
• сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии со следующими градациями их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Табличное резюме нежелательных реакций

Симптомы
Апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение
Требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 - 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. 

Глюкокортикостероиды
При одновременном использовании с НПВП повышается риск возникновения эрозивноязвенного поражения ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетин)
При одновременном использовании с НПВП повышается риск возникновения желудочнокишечного кровотечения.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие НПВП
Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время» (АUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Препараты лития
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидин и антацидные препараты
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
Метотрексат
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приёма метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
Циклоспорины
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Толбутамид, салициловая и вальпроевая кислоты
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой и вальпроевой кислотами. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением препаратов, содержащих нимесулид. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу.
Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2 недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2]).
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо
немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

АО «Марбиофарм»,
424006, Россия, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121,
тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00.