Состав (на 1 мл):
Действующее вещество:
Норэпинефрина битартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество |
— 2,0 мг |
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид |
— 8,4 мг |
Натрия метабисульфит (натрия дисульфит) | — 1,0 мг |
1 М раствор натрия гидроксида
или 1 М раствор хлористоводородной кислоты |
— до рН 3,0 — 4,5 |
Вода для инъекций | — до 1,0 мл |
Каждый мл концентрата Норэпинефрина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Альфа-адреномиметик.
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором. Оказывает мощное стимулирующее действие на beta1-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на beta2-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие Норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на beta1-адренорецепторы сердца.
Всасывание
После внутривенного введения эффекты Норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения составляет примерно 1-2 минуты.
Распределение
Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоенцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение
Метаболиты Норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.
Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.
Общие рекомендации
Вводят только внутривенно.
Индивидуальная доза Норэпинефрина устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снижения риска экстравазации и последующего некроза (см. раздел «Особые указания»).
Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
Введение препарата
Рекомендуемая начальная доза и скорость введения препарата – от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.
Существуют индивидуальние различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм.рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.
Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.
Необходимо остерегаться введения раствора Норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.
Разведение концентрата
Концентрат следует разводить в 5 % растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
— для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 48 мл 5 % раствора декстрозы.
— для введения с помощью капельницы – к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 480 мл раствора декстрозы.
При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.
После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 часов.
Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством декстрозы и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом декстрозы, получая более концентрированный раствор.
Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:
Норэпинефрин может нарушать плацентарное кровообращение и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызывать сокращение матки, что может привести к асфиксии плода на поздних месяцах беременности. Препарат Норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Поэтому перед принятием решения о начале инфузии Норэпинефрин следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.
При быстром введении: возможны головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения, тахикардия, брадикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате beta-адренергического эффекта на сердце, острая сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, нарушения психики, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны органа зрения: острая глаукома.
Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения, развитие некроза.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, празозин, теразозин, теразозин) и другие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены) уменьшают сосудосуживающий эффект норэпинефрина.
При одновременном применении средств для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) возрастает риск развития желудочковых аритмий. Галотан и циклопропан увеличивают автономную возбудимость сердца и, таким образом, могут повышать чувствительность миокарда к воздействию вводимых в/в симпатомиметиков, таких как эпинефрин или норэпинефрин.
При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами и диуретиками возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.
При одновременном применении с адреноблокаторами происходит взаимное ослабление действия.
При одновременном применении с кокаином, доксапрамом происходит взаимное усиление гипертензивного действия.
При одновременном применении ингибиторов МАО (линезолид, фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
При одновременном применении нитратов возможно ослабление антиангинального действия.
При одновременном применении алкалоидов спорыньи или окситоцина могут усиливаться вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
При одновременном применении гормонов щитовидной железы возрастает риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
920 ₽ | |||
24 ЗдравСити | 09:00-22:00 Пн-Вс | 1 189 ₽ | |
09:00-21:00 Пн-Вс | 1 189 ₽ | ||
30 аптека ЗдравСити | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 189 ₽ | |
305 Аптека ЗдравСити | 09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс | 1 189 ₽ |