Каталог
Москва и МО
Напишите нам
Кэшбэк
Корзина
По рецепту
Эзетрол, 10 мг, таблетки, 28 шт.
Эзетрол, 10 мг, таблетки, 28 шт.
Эзетимиб, упаковка контурная ячейковая
Schering-Plough Labo N.V., Пуэрто-Рико
4.6
в 3983 аптеках, найти ближайшую
Цена
от 1687
Зачем бронировать через Ютеку?
Все данные с множества сайтов интернет-аптек собраны здесь
Специальные пониженные цены от аптек — сравнивайте и покупайте
Самовывоз сегодня или бесплатная доставка в удобную аптеку на следующий день
Оплата в аптеке картой или наличными

Инструкция на Эзетрол

Состав

Таблетки — 1 табл. эзетимиб — 10 мг вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза; лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; повидон; натрия лаурилсульфат в упаковке контурной ячейковой 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Капсулообразные таблетки от белого до почти белого цвета с цифровой маркировкой «414» на одной стороне.

Фармакодинамика

Эзетрол активен и эффективен при пероральном приеме. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов). Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 больных с гиперхолестеринемией, Эзетрол® уменьшал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина. Эзетрол®, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно. Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина (ОХ), ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза. Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание (14С)- холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Всасывание После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Смах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1-2 ч, эзетимиба — через 4-12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде. Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Эзетрол® можно принимать как во время, так и между приемами пищи. Распределение Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88-92% соответственно. Метаболизм Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10-20 и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. Выведение После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись. Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно. Фармакокинетика у особых групп пациентов Дети Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков (10-18 лет) и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются. Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют. Клинический опыт применения эзетимиба у детей и подростков (9-17 лет) ограничивается пациентами с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией. Пожилые пациенты У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Степень снижения уровня ХС ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Эзетрол®. Пациенты с печеночной недостаточностью После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг средняя площадь под AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1,7 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми добровольцами. В 14-дневном исследовании при приеме 10 мг эзетимиба в день у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1 день, так и на 14 день исследования. Подбора дозы для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточностью не требуется. В связи с отсутствием данных о применении доз эзетимиба, превышающих 10 мг, пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) назначение эзетимиба не рекомендуется (см. «Противопоказания»). Пациенты с почечной недостаточностью После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелым заболеванием почек (n=8; Cl креатинина не более 30 мл/мин/1,73 м2), AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1,5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пол Концентрации эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности ХС ЛПНП и профиль безопасности сравним у мужчин и женщин, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата в связи с принадлежностью к мужскому или женскому полу не требуется.

Противопоказания

— умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — детский возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными. В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в день в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует ферменты цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС. Между эзетимибом и средствами, метаболизирующимися под действием цитохромов Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и ЗА4 или N-ацетилтрансферазы, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Эзетимиб при одновременном приеме не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба. Антациды: одновременный прием снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое. Холестирамин: одновременный прием уменьшает среднюю AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%. Дополнительное снижение уровня ХС ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к холестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием. Циклоспорин: у пациентов, перенесших трансплантацию почки, с Cl креатинина >50 мл/мин, получавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием препарата Эзетрол® в дозе 10 мг приводил к увеличению AUC препарата Эзетрол® в среднем в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9 раз). У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 13,2 мл/мин/1,73 м2), получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение уровня препарата Эзетрол® в сравнении с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг в сутки одновременно с циклоспорином в дозе 100 мг в сутки на 7 день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут (см. «Противопоказания»). Фибраты: одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз соответственно. Однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые. Безопасность и эффективность эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчно-каменной болезни. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется. Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сертификаты Эзетрол

Эзетрол сертификат
Эзетрол сертификат

Самовывоз Эзетрол из аптеки в Москве и Московской области

10 мг, таблетки, 28 шт.
Поиск аптек...
Аптека/Адрес Метро Цена
36,6
Правобережная ул, 1Б, Москва
Экспресс заказ
10:00-22:00 Пн-Вс
Речной вокзал
1687
АСНА
Кировоградская ул, 9 к 2, Москва
Экспресс заказ
08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс
1815
Век живи
Новоалексеевская ул, 12c1, Москва
Экспресс заказ
09:00-21:00 Пн-Вс
Алексеевская
1832
Димфарм
Свободы ул, 30, Москва
Экспресс заказ
09:30-21:30 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс
1857
Авиценна Фарма
Башиловская ул, 19, Москва
Экспресс заказ
Круглосуточно
1869
Будь Здоров!
Зеленодольская ул, 43А, Москва
Экспресс заказ
08:00-22:00 Пн-Вс
Кузьминки
1870
Живика
Митинская ул, 36, Москва
Экспресс заказ
08:00-22:00 Пн-Вс
Митино
1870
Ригла
Жулебинский б-р, 5, Москва
Экспресс заказ
08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб, 10:00-22:00 Вс
Лермонтовский проспект
1870
Диалог
Ленина ул,54, Люберецкий р-н, Октябрьский пос, МО
Экспресс заказ
09:00-21:00 Пн-Вс
1874
ТРИКА
Люблинская ул, 113А, Москва
Экспресс заказ
Круглосуточно
Люблино
1879

Отзывы на Эзетрол

Рейтинг 4.6 на основе 12 отзывов
считает, что товар можно посоветовать
Прежде чем купить Эзетрол пришлось сделать предзаказ в аптеке, обошла три и найти не смогла (наверно, потому что цена существенная). Папе назначили и приходилось действовать. Пока мы ждали препарат, врач настоятельно рекомендовал диету. Отец хорошо скинул вес и после стал принимать одну таблетку в сутки. Холестерин уменьшился.
считает, что это хороший товар
Помимо того, что мне врач назначил эзетрол, еще и скорректировал питание, рассказал что лучше и что можно мне кушать. Я еще молодой и принялся серьезно за свое здоровье. Купить препарат не сложно, как оказалось, есть в каждой аптеке (цена может только немного варьироваться). Я лучше буду принимать лекарство, нежели заработаю инсульт или инфаркт.
считает, что есть товар лучше
У меня противоречивое мнение о этом препарате. Вроде как и справляется со своей задачей (за 3 месяца уровень холестерина с 10 упал до 7 ммоль/л), а с другой стороны купить в нашем городе не просто - требуют в аптеках на него рецепт и цена за упаковку дико большая. Понимаете, тут палка о двух концах. Но, альтернативу мне пока не предложил не один врач.

Аналоги Эзетрол

Отрио, 10 мг, таблетки, 30 шт.
Отрио, 10 мг, таблетки, 30 шт.
Эзетимиб, упаковка
Акрихин АО, Россия
в 3631 аптеке, найти ближайшую
Цена
от 427