Аксамон

Аксамон – препарат, относящийся к классу ингибиторов холинэстеразы обратимого действия. Усиливает проведение нервного импульса в синапсе и по нервно - мышечному волокну. В неврологической практике хорошо зарекомендовал себя для лечения пациентов с заболеваниями центральной (органические заболевания ЦНС, болезнь Альцгеймера) и периферической нервной системы (невриты, нейропатии, миастения)

Описание

Таблетки:

• Белые круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской.

• Раствор для в/м и п/к введения:

• Прозрачный раствор без цвета и запаха.

Действующее вещество

Ипидакрин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме:

• таблеток 20 мг 50 штук;

• раствора для в/м и п/к введения 15 мг/мл, 1 мл, 10 штук;

• раствора для в/м и п/к введения 5 мг/мл, 1 мл, 10 штук;

Состав

Одна таблетка лекарственного средства содержит:

• Активный компонент: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг, что соответствует 20 мг ипидакрина гидрохлорида в одной дозе;

• Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 14 мг; лудипресс (кросповидон — 3,5%, лактозы моногидрат — 93%, повидон — 3,5%) — 65 мг; кальция стеарат — 1 мг.

1 мл раствора содержит:

• Активный компонент: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 5 мг и 15 мг.

• Дополнительные вещества: вода для инъекций – до 1 мл; 0,1 М раствора хлористоводородной кислоты.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие препарата основано на двух основных эффектах:

• блокада мембранных калиевых каналов в нейронах;

• обратимое ингибирование фермента холинэстеразы в синапсах нервных клеток.

Это ускоряет проведение нервных импульсов по нервным волокнам и синапсам в центральной и периферической нервной системе.

Также Аксамон усиливает действие основных веществ - окситоцина, адреналина, гистамина, серотонина и ацетилхолина на гладкую мускулатуру, что приводит к повышению сокращения некоторых внутренних органов: бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки и скелетных мышц.

Ипидакрин обладает следующим фармакологическим действием:

• Ускорение и нормализация проведения нервных импульсов;

• Восстановление нервно-мышечной проводимости после блокад, возникающих на фоне травм, действий некоторых лекарственных препаратов (антибиотиков, местных анестетиков) и воспалительных процессов;

• Повышение сократимости гладкомышечных органов (ЖКТ, матка, бронхи);

• Умеренная специфическая стимуляция центральной нервной системы с небольшим седативным эффектом;

• Улучшение памяти и внимания в период обучения.

В доклинических исследованиях не отмечено тератогенного, эмбриотоксического и канцерогенного действия на организм животных.

Исследований препарата в детском возрасте не проводилось, поэтому нельзя считать ипидакрин безопасным для детей.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1 час после приема.

При парентеральном введении Cmax достигается через 25-30 минут после укола. Приблизительно около 40-55% вещества связывается с белками плазмы крови. Клинический эффект от препарата при в/м и п/к введении наблюдается уже через 15-20 минут после введения вещества. Продолжительность действия ипидакрина составляет 3-5 часов.

Аксамон проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени. Выведение осуществляется в основном почками, и в некоторой степени – желудочно-кишечным трактом.

При парентеральном введении примерно 1/3 вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Это показывает быстрый уровень метаболизма препарата в организме.

Показания

• Заболевания, поражающие периферическую нервную систему (невриты, миастения, полиневриты, полирадикулопатия, миастенический синдром и полинейропатия);

• Заболевания с поражением центральной периферической нервной системы и развитием тяжелых двигательных нарушений (парезы и параличи бульбарного генеза);

• В составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся демиелинизацией нервных волокон;

• Болезнь Альцгеймера;

• Старческая деменция;

• Энцефалопатия различной этиологии.

Противопоказания

• Эпилепсия;

• Бронхиальная астма;

• ИБС в форме стенокардии;

• ЯБЖДК в фазе обострения;

• Расстройства вестибулярного аппарата;

• Выраженная брадикардия;

• Экстрапирамидные расстройства, проявляющиеся в форме гиперкинезов;

• Кишечная непроходимость механического характера;

• Обтурация мочевыводящих путей;

• Непереносимость галактозы;

• Недостаточность лактозы;

• Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• Период беременности или кормления грудью;

• Дети и подростки до 18 лет;

• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.

С особой осторожностью применять при следующих состояниях:

• ЯБДК в стадии ремиссии;

• Нарушение проводимости сердечной мышцы;

• Тиреотоксикоз;

• Острые заболевания органов дыхательной системы;

• Обструкция дыхательных путей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Аксамона усиливает тонус миометрия, что может приводить к развитию преждевременных родов, поэтому прием препарата во время беременности строго противопоказан.

Также нежелателен прием ипидакрина в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимаются перорально. Длительность применения и индивидуальную дозировку определяет врач.

• При невритах, невралгиях, полинейропатиях, миастении и миастеническом синдроме применяют 10-20 мг препарата 1-3 раза в сутки. Продолжительность приема составляет 1-3 месяца. При наличии соответствующих показаний курс лечения можно повторить. Перерыв между курсами должен составлять 1-2 месяца.

• При энцефалопатии, болезни Альцгеймера и в реабилитационном периоде после органических поражений ЦНС с развитием двигательных нарушений (парезы и параличи бульбарного генеза) суточная доза рассчитывается индивидуально. Как правило, назначают 10-20 мг вещества 2-3 раза в сутки.

• При заболеваниях ЦНС и ПНС, связанных с демиелинизацией нервных волокон, суточная доза может достигать 20-40 мг 5-6 раз в день. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу – 200 мг лекарственного средства.

• При пропуске очередной таблетки, следующий прием лекарства продолжается в обычной дозе.

• Раствор вводится п/к и в/м. Дозировку устанавливают индивидуально в зависимости от вида заболевания и состояния пациента. При периферических заболеваниях нервной системы обычно назначают 5-15 мг 1-2 раза в день продолжительностью 10-15 суток. В тяжелых случаях лечение можно продолжить до 30 дней. Далее переходят на таблетированный прием препарата.

• При миастеническом синдроме и миастении назначают 15-30 мг 1-3 раза в день с последующим переходом на таблетированный прием вещества.

• При параличах и парезах бульбарного генеза рекомендуют вводить 5-15 мг Аксамона 1-2 раза в день. Продолжительность лечения составляет 10-15 дней.

• В реабилитационном периоде после патологии ЦНС органического характера рекомендуется назначать 10-15 мг вещества 1-2 раза в день. Лечение составляет 15 дней.

• При атонии кишечника вводят 10-15 мг препарата 1-2 раза в день в течение 7-14 дней.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится пациентами и вызывает минимум побочных эффектов. Нежелательные явления в основном связаны со стимуляцией м-холинорецепторов и наблюдаются менее чем у 10% больных.

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, общая слабость, спазм мышц;

• Со стороны органа зрения: миоз;

• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, усиление отделения секрета бронхов;

• Со стороны системы кровообращения: тахикардия, брадикардия;

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства, боли в животе, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диарея;

• Со стороны костно-мышечного аппарата: судороги, дрожание конечностей;

• Со стороны половой системы: повышение маточного тонуса;

• Общие и местные реакции: желтуха, снижение температуры, болевой синдром в грудной клетке.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: отсутствие аппетита, миоз, нистагм, повышение саливации и потоотделения, спазм мелких бронхов, непроизвольное мочеиспускание и дефекация, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, урежение сердцебиения, нарушение ритма сердца и проводимости импульсов внутри сердечной мышцы, снижение артериального давления, желтушность кожи и слизистых, повышенная тревожность, чувство страха, возбудимость, развитие судорог, сонливость, нарушение сна, общая слабость, нарушение речи.

При появлении подобных симптомов следует немедленно промыть желудок и применить антагонист ингибиторов холинэстеразы – м-холиноблокаторы (например, атропин или циклодол). Также назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Аксамон снижает влияние средств местной анестезии, антибиотиков (в частности, аминогликозидов) и калия хлорида на передачу нервных импульсов по нервно-мышечному волокну.

При одновременном приеме ипидакрина с веществами, обладающими седативным эффектом, наступает более выраженное угнетение нервной системы.

При совместном применении препарата с другими веществами холинергического действия повышается риск возникновения холинергического криза у пациентов с миастенией.

Лекарственные средства из группы бета-адреноблокаторов способствуют развитию выраженной брадикардии на фоне приема ингибитора холинэстеразы.

Церебролизин усиливает фармакологический эффект ипидакрина.

Возможно применение препарата в сочетании с ноотропами.

Особые указания

В период лечения Аксамоном следует исключить прием алкоголя и алкогольсодержащих напитков, поскольку они усиливают вероятность возникновения побочных эффектов.

У пациентов с диагнозом клинической депрессии возможно усиление симптомов заболевания во время лечения ипидакрином.

При наличии эпилепсии возможно ухудшение ее течения на фоне лечения ингибитором холинэстеразы.

Следует помнить, что прием Аксамона может приводить к развитию брадикардии, поэтому у пациентов с заболеваниями сердца следует обеспечить дополнительный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Влияние на управление транспортными средствами

Поскольку ипидакрин оказывает выраженное седативное действие, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятиями, связанными с большой концентрацией внимания.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в сухом темном месте, недоступном для детей и животных.

Срок годности

2 года для растворов и 3 года для таблеток с даты изготовления. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается строго по рецепту.