Ганатон

Ганатон – немецкий препарат, который производится в Японии. Входит в группу лекарств для лечения функциональных нарушений органов пищеварения. Применяется для снятия симптомов, связанных с ослаблением  желудочно-кишечного тракта. Противопоказан при обнаружении у пациента желудочного кровотечения.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит 50 мг активного вещества.

Активным веществом является гидрохлорид Итоприда. Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, безводная кремниевая кислота, кармеллоза, стеарат магния, макрогол 6000, гипромеллоза и диоксид титана.

Фармакодинамика

• Действующее вещество усиливает пропульсивную моторику ЖКТ. Это происходит за счёт блокирования рецепторов допамина и ингибирования активности ацетилхолинэстеразы (зависит от дозы лекарства). Активный компонент характеризуется комплексным действием:

• Усиливает моторику верхнего отдела ЖКТ, что приводит к ускоренному перемещению пищи по желудку, тем самым улучшая его опорожнение.

• Запускает выделение ацетилхолина и предотвращает его растворение.

• Взаимодействуя с допаминовыми рецепторами, находящимися в триггерной зоне, оказывает противорвотный эффект.

• Не влияет на содержание гастрина в крови.

• В определенных дозах подавляет рвоту.

Фармакокинетика

Абсорбция

Активное вещество быстро и полностью абсорбируется в пищеварительной системе. При этом значительная часть препарата теряется в результате пресистемного метаболизма – биодоступность составляет примерно 60%. На нее не влияет прием пищи. Максимальная концентрация активного компонента в плазме спустя 30-45 мин. после приема 1 таблетки равна 0,28 мкг/мл.

При дальнейшем приеме 1-4 таблеток 3 раза в сутки в течение недели наблюдалась минимальная кумуляция препарата в кишечнике и линейная фармакокинетика.

Распределение

После попадания в кровоток Итоприд активно связывается с белками плазмы на 96%. При этом на долю 1-кислого гликопротеина приходится не менее 15% от всех подобных связей. Вместе с белками активно распределяется по организму. Наибольшая концентрация ЛС наблюдается в почках, печени, тонком кишечнике, надпочечниках и желудке. Способен незначительно проникать через гемато-энцефалический барьер. Зафиксирован в грудном молоке.

Метаболизм

Действующее вещество подвергается активному метаболизму в печени. Известно 3 метаболита Итоприда. Они практически лишены всяческой активности, которая бы имела значение. Первичный метаболит – N-оксид – образуется путем окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Обменные реакции активного компонента лекарства проходят при активном участии флавин-зависимой монооксигеназы. Количество и эффективность данной группы ферментов у разных пациентов различны. Это связано с генетическим полиморфизмом, который в некоторых случаях приводит к развитию триметиламинурии. С наличием данной патологии связано увеличение периода полувыведения препарата из организма.

Клинические испытания in vivo показали, что препарат не обладает ингибирующим или индуцирующим эффектом на CYP2C19 и CYP2E1. Применение Ганатона не влияет на группу Цитохром Р450 или активность уридиндифосфат глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Препарат вместе с метаболитами выводится из организма посредствам мочевыделительной системы. После однократного приема терапевтической дозы лекарственного средства выделение активного компонента и N-оксида составляет 3,7% и 75,4%. Период полувыведения составляет примерно 6 часов.

Показания

Лекарственное средство назначается с целью снятия симптомов нарушения моторики желудка и кишечника:

• чувства быстрого насыщения;

• вздутия живота;

• чувство дискомфорта или боль в желудке;

• изжога;

• анорексия;

• тошнота;

• рвота.

Противопоказания

Препарат противопоказан следующим пациентам:

• с повышенной чувствительностью к компонентам лекарства;

• при наличии кровотечений в желудке и кишечнике, механической обструкции или перфорации ЖКТ;

• детям младше 16 лет;

• беременным и кормящим женщинам.

Применение и доза

Лекарство принимается перорально по 1 таблетке 3 раза в сутки. Дозировка может быть изменена лечащим врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные действия:

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

• Нарушениями со стороны ЦНС являются тремор, головокружение и головная боль.

• В результате сбоя в работе эндокринной системы проявляются гинекомастия и повышение уровня пролактина.

• Со стороны пищеварительной системы являются диарея, боль в животе, запор, тошнота, усиленное слюноотделение, желтуха.

• Развитие аллергических реакций: покраснение кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

• Лабораторные данные: повышение активности ферментов АСТ,АЛТ, ЩФ, ГГИ, гипербилирубинемия.

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие

Ганатон усиливает перистальтику ЖКТ, он может повысить всасывание иных пероральных препаратов. Следует обратить особое внимание на лекарственные средства с низким терапевтическим индексом и с замедленным высвобождением компонентов.

Особые указания

Необходимо соблюдать предельную осторожность при применении Ганатона для лечения пациентов, у которых развитие холинергических побочных реакций может вызвать усугубление основного заболевания.

Условия реализации

Препарат отпускается только по рецепту.