Купить Итоприд-СЗ в аптеках Москвы

Действующее вещество: итоприд.

Каждая таблетка содержит 50 мг итоприда (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 59,8 мг.

Ядро таблетки:

лактозы моногидрат (сахар молочный)
крахмал кукурузный
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)
кремния диоксид коллоидный (аэросил)
магния стеарат

Оболочка таблетки:

гипромеллоза
полисорбат-80 (твин-80)
тальк
титана диоксид Е 171

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Итоприда гидрохлорид ‒ это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.

Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие итоприда у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Абсорбция

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с биотрансформацией при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови – 0,28 мкг/мл, достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме внутрь итоприда гидрохлорида в дозе 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с α1-кислым гликопротеином – ˂ 15 % от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд биотрансформируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Элиминация

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно. Период полувыведения (Т1/2) итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Препарат Итоприд-СЗ показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 16 лет для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Рекомендуемая доза – 50 мг (1 таблетка) препарата Итоприд-СЗ 3 раза в сутки до еды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг, которая может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента.
В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Внутрь. До еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения препарата Итоприд-СЗ при беременности.

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата Итоприд-СЗ на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата Итоприд-СЗ следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния итоприда на фертильность.

• гиперчувствительность к итоприду или к любому из вспомогательных веществ;

• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);

• беременность и период лактации.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические нежелательные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследований.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс (по классификации MedDRA)
Частота | Нежелательная реакция
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто | головокружение, головная боль
Желудочно-кишечные нарушения
часто | боль в животе, диарея
нечасто | повышенное слюноотделение
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто | сыпь
Лабораторные и инструментальные данные
нечасто | повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов

Следующие нежелательные реакции итоприда были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.

Системно-органный класс | Нежелательная реакция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | лейкопения и тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию
Эндокринные нарушения | повышение уровня пролактина в крови
Нарушения со стороны нервной системы | головокружение, головная боль, тремор
Желудочно-кишечные нарушения | диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | желтуха
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | ����ɷ������ɢɡ��
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | ������������
Лабораторные и инструментальные данные | повышение активности аспартатаминотрансферазы (�T), АЛТ, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина
���������ɨɩ������������ ������������� ��������

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: +7 800 550 99 03
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично биотрансформируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP 450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Препарат Итоприд-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.

По 20 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 60 таблеток во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.

Каждый флакон, 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре ниже 25 °С.

3 года.

Российская Федерация

НАО «Северная звезда»

Юридический адрес: 111524, г. Москва, вн.тер.г муниципальный округ Перово,
ул. Электродная, д. 2, стр. 34, помещ. 47/2

тел/факс: +7 (495) 137-80-22

электронная почта: electro@ns03.ru

Претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация

НАО «Северная звезда»

Ленинградская обл., муниципальный район Всеволожский, г.п. Кузьмоловское,
гп. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, к. 1

тел/факс: +7 (812) 309-21-77

электронная почта: safety@ns03.ru