1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой, 48 мг, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат, повидон-КЗО, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
Плёночная оболочка (первый слой плёночного покрытия):
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота; Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол-6000]. Плёночная оболочка (второй слой плёночного покрытия (цветного)): Опадрай II жёлтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид жёлтый (E172)].Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтверждённых доклиническими и клиническими данными:
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист HЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении H2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических HЗ-рецепторов и снижения количества HЗ-рецепторов.
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с HЗ-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты.
Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем (±SD) 847 ± 147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,333–2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (T½) составляет 5,54 ± 1,57 ч, конечная константа элиминации (λz — 0,134 ± 0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0–inf — 7266±1338 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч × нг/мл), AUC0–τ — 7159 ± 1327 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч × нг/мл), AUC0–24, что соответствует AUC0–τ, — 6621±1111 ч × нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч × нг/мл).
При однократном приёме препарата Бетасерк® Лонг Cmax 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приёмом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Tmax при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч.
Период полувыведения 2-РАА при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приёме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0–24, 0,83 от AUC0–τ и 0,84 от AUC0–inf при приёме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг.
При приёме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приёмом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приёме препарата Бетасерк® Лонг.
РаспределениеСвязывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
МетаболизмПосле всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение2-РАА быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
ЛинейностьСкорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта плёночной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет: По 1 таблетке в день утром.
Пожилой возрастНесмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/ печёночной недостаточностьюСпециальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт даёт основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
С осторожностью следует применять у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также у детей.
Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения.
При диспептических симптомах бетагистин рекомендуется принимать во время или после еды.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Фармадок | Боголюбова пр, 33, Дубна, МО | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 227 ₽ |
Планета Здоровья | Бианки ул, 9, Московский п, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 265 ₽ |
Живика | Вучетича ул, 22, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 276 ₽ |
Мицар-Н | Новая ул, 9, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 277 ₽ |
Долголет | Кирова ул, 89, Павловский Посад, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 298 ₽ |
Источник жизни | Липовая аллея, с 1, Благовещенка д, Химки го, МО (ТД Да) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 299 ₽ |
Аптечество | Паршина ул, 10, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 308 ₽ |
Авилек | 15-я Парковая ул, 54, Москва | Круглосуточно | 1 319 ₽ |
ПроАптека. Здравсити | Варшавское шоссе, 9, стр. 1, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 355 ₽ |
ПроАптека. Здравсити МЦК Новохохловская | Новохохловская ул, 49, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 379 ₽ |
Магнит аптека | Библиотечная ул, 6, Химки, МО | 10:00-21:30 Пн-Вс | 1 399 ₽ |
36,6 | Краснобогатырская ул, 13, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 407 ₽ |
ГорЗдрав | 28-й кв-л, 2к1, Сосенское п, Москва | 08:30-22:00 Пн-Вс | 1 407 ₽ |
Горздрав | Южная ул, 3В, Реутов, МО | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 407 ₽ |
Калина Фарм | Ново-Солдатская ул, 1А, Волоколамск, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 407 ₽ |
МК-аптека | Ягодная ул, 6, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 417 ₽ |
Ульмас-А | Центральная ул, 15А/2 с 1, Птичное п, Первомайское п, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 418 ₽ |
ИП Шестакова М. В. | Очаковская Б. ул, 21, Москва | 06:00-23:59 Пн-Вс | 1 420 ₽ |
ПроАптека. Здравсити №11 | Вертолетчиков ул, 9к2, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 436 ₽ |
Димфарм | Щелковское ш, 85к1, Москва | Круглосуточно | 1 437 ₽ |