1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой, 48 мг, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат, повидон-КЗО, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
Плёночная оболочка (первый слой плёночного покрытия):
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота; Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол-6000]. Плёночная оболочка (второй слой плёночного покрытия (цветного)): Опадрай II жёлтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид жёлтый (E172)].Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтверждённых доклиническими и клиническими данными:
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист HЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении H2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических HЗ-рецепторов и снижения количества HЗ-рецепторов.
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с HЗ-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты.
Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем (±SD) 847 ± 147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,333–2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (T½) составляет 5,54 ± 1,57 ч, конечная константа элиминации (λz — 0,134 ± 0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0–inf — 7266±1338 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч × нг/мл), AUC0–τ — 7159 ± 1327 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч × нг/мл), AUC0–24, что соответствует AUC0–τ, — 6621±1111 ч × нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч × нг/мл).
При однократном приёме препарата Бетасерк® Лонг Cmax 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приёмом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Tmax при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч.
Период полувыведения 2-РАА при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приёме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0–24, 0,83 от AUC0–τ и 0,84 от AUC0–inf при приёме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг.
При приёме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приёмом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приёме препарата Бетасерк® Лонг.
РаспределениеСвязывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
МетаболизмПосле всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение2-РАА быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
ЛинейностьСкорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта плёночной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет: По 1 таблетке в день утром.
Пожилой возрастНесмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/ печёночной недостаточностьюСпециальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт даёт основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
С осторожностью следует применять у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также у детей.
Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения.
При диспептических симптомах бетагистин рекомендуется принимать во время или после еды.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Веласкеса б-р, 4, Сосенское п, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 2 119 ₽ |
Магнит аптека | 6-я Нововатутинская ул, 2, Десеновское п, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 153 ₽ |
Резерв-31 | Пятницкое ш, 105А, Юрлово д, Химки го, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 220 ₽ |
Планета здоровья | Спасский б-р, 1, Саввино мкр, Балашиха, МО | 08:00-22:00 Пн-Вс | 2 269 ₽ |
ПроАптека. Антоновка №1 | Южнобутовская ул, 91, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 499 ₽ |
Будь Здоров! | Декабристов ул, 21, Москва | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 2 565 ₽ |
Здравсити | Южнобутовская ул, 91, Москва | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 2 565 ₽ |
Ригла | Миллионная ул, 11 к 1, Москва | Круглосуточно | 2 565 ₽ |
Дежурная аптека | Энтузиастов ш, 66/1, Москва | Круглосуточно | 2 590 ₽ |
Эвалар | Карманицкий пер, 9, Москва | 08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб | 2 614 ₽ |
Диалог | Буденного пр-т , д. 1/1, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 627 ₽ |
Apteka | 23 д, Горки-10 п, Одинцовский го, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 654 ₽ |
Доктор Столетов | Ленинградский пр, 23, Москва | Круглосуточно | 2 654 ₽ |
МосАптека | Берзарина ул, 21к1, Москва | Круглосуточно | 2 654 ₽ |
Самсон Фарма | Марш. Жукова пр-д, 17, Москва | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 2 654 ₽ |
Супераптека | 60 Лет Победы ул, 1Б, Октябрьский рп, Люберцы, МО | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 2 654 ₽ |
Долголет | Школьная ул, 11, Шатура, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 725 ₽ |
Авилек | 15-я Парковая ул, 54, Москва | Круглосуточно | 2 769 ₽ |
ПроАптека. ЗдравСити №31 | Новокосинская ул, 8 к 2, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 855 ₽ |
Медси-Здоровье | Ленинский пр, 20к1, Москва | 08:00-21:00 Пн-Сб | 2 955 ₽ |