Эпленор, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

В 1 таблетке содержится: действующее вещество эплеренон 25,00 мг/50,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38,20 мг/76,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19,60 мг/39,20 мг, кросповидон 2,55 мг/5,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,85 мг/1,70 мг, тальк 0,85 мг/1,70 мг, магния стеарат 0,45 мг/0,90 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F23987 оранжевый 3,00 мг/6,00 мг (поливиниловый спирт 1,20 мг/2,40 мг, титана диоксид (Е 171) 0,6522 мг/1,3044 мг, макрогол-3350 0,606 мг/1,212 мг, тальк 0,444 мг/0,888 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,093 мг/0,186 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,0048 мг/0,0096 мг).

Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е50» на одной из сторон.

Эплеренон - калийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона, с высокой селективностью связывается с минералокортикоидными рецепторами. Практически не влияет на глюкокортикоидные, прогестероновые и андрогенные рецепторы. Препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Способен уменьшать гипертрофию левого желудочка и его дисфункцию у лиц с клиническими признаками сердечной недостаточности. Электрокардиография Эплеренон не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС), изменения длительности интервалов QRS, PR или QT не выявлены.

Всасывание и распределение Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 2 часа. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона, около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% - через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови - примерно 10 л/ч. Особые группы Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Почечная недостаточность Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отмечалось увеличение равновесных AUC и Сmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе - их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов не показано. Сердечная недостаточность Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

• Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; • клинически значимая гиперкалиемия; • концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5,0 ммоль/л; • почечная недостаточность средней или тяжелой степени тяжести - клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с ХСН, начиная со II ФК по классификации NYHA; • печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); • одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3А4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Особые указания»); Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

Побочные реакции классифицированы со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто - (≥1/100 до <1/10); нечасто - (≥1/1000 до <1/100); частота неизвестна (побочные реакции в пострегистрационном периоде; реакция не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто - дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто - бессонница. Неврологические нарушения: часто - головокружение, обморок; нечасто: головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность. Сосудистые нарушения: часто - снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - фарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенная потливость; частота неизвестна - ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия. Общие и местные: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови; нечасто - повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто - пиелонефрит.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Для дополнительной информации также см. раздел «Противопоказания». Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Индукторы изофермента CYP3А4 Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3А4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Лактоза Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

null

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, 4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия