Гастрозол, 10 мг, капсулы кишечнорастворимые, при изжоге, 28 шт.

Омепразола пеллеты – 117,5 мг, содержащие: действующее вещество: омепразол – 10,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол – 19,97 мг, сахароза – 32,11 мг, динатрия гидро-фосфат – 1,49 мг, натрия лаурилсульфат – 0,40 мг, лактозы моногидрат – 4,00 мг, кальция карбонат – 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) – 10,28 мг, ме-такриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1](L-30D) – 29,37 мг, пропиленгликоль – 0,95 мг, диэтилфталат – 2,94 мг, цетиловый спирт – 0,88 мг, натрия гидроксид – 0,18 мг, полисорбат-80 – 0,35 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) – 0,30 мг, титана диоксид – 0,21, тальк – 0,07 мг. Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: корпус: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %. крышечка: титана диоксид (Е171) – 1,3333 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0044 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 0,9197 %, желатин – до 100 %.

Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кисло-ты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь дей-ствие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секре-торная активность полностью восстанавливается через 3 — 5 суток.

Всасывание После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 — 3,5 часа. Биодоступность составляет 30— 40%. Распределение Связывание с белками плазмы крови — около 95%. Метаболизм Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2С19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (T1/2) составляет 0 5 — 1 час. Выводится в виде метаболитов поч-ками (70 — 80%) и с желчью (20 — 30%). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведе-ния уменьшается, биодоступность возрастает.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, поза-коназола. Возраст до 18 лет.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Аллергические реакции: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — ли-хорадка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — эозинофилия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (тран-саминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вкуса (обычно про-ходит после прекращения терапии); редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудоч-но-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый харак-тер после прекращения терапии); очень редко — печеночная недостаточность (у пациен-тов с предшествующим тяжелым заболеванием печени). Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, паре-стезия, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит; редко — фотосенсибилиза-ция (покраснение кожи), алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эрите-ма, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температу-ры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подо-страя кожная красная волчанка. Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы позвон-ков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия. Прочие: нечасто — периферические отеки, недомогание; редко — усиление потоотделе-ния, гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимаю-щих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. Лечение: симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Гастрозол®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препара-тов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ин-гибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омеп-разолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позакона-зола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместно-го приема с омепразолом. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует со-блюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными пре-паратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2С19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной кон-центрации саквинавира / ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной кон-центрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его до-зы. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (такими как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения. Индукторы изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразолом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плазме крови. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, диклофенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.

Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю). Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола мо-жет маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может при-водить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile. Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хро-могранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникно-вения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была за-регистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утом-ляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства паци-ентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и вве-дения препаратов магния. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение дли-тельного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, сни-жающими содержания магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный кон-троль содержания магния. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимающих перорально в течение длительного времени препараты, по-нижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг.

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru