Действующие вещества: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат), в пересчете на кветиапин 300 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинированный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрий гликолат крахмала; примогель), целлюлоза микрокристаллическая;
Состав пленочной оболочки: АкваПолиш D 8107 [гипромеллоза (гидроксипропилметил целлюлоза), глицерол (глицерин), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, краситель кандурин серебряный блеск ([калия алюмосиликат Е555, титана диоксида Е171]), алюминиевый лак на основе красителя индигокармин].
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Т1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 кветиапина увеличивался, но Тmax не изменялось.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза для первых 4 дней терапии — 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости — до 750 мг/сут. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4-х дней терапии — 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза — 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.
Гиперчувствительность
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность. У детей, подростков и молоды людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.
В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Юнифарма | Ленинградский пр, 37/4, Москва | 09:00-22:00 Пн-Вс | 1 473 ₽ |
Векфарм | Абельмановская ул, 7, Москва | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 1 876 ₽ |
Планета Здоровья | Ворошилова ул, 130А, Серпухов, МО | Круглосуточно | 1 904 ₽ |
Маяк | Малая Грузинская ул, 12, Москва | Круглосуточно | 2 398 ₽ |
Авилек | Вучетича ул, 22, Москва | Круглосуточно | 2 399 ₽ |
АСНА | Балаклавский пр, 8А, Москва | 09:00-22:00 Пн-Вс | 2 429 ₽ |
Вита Центральная | Трофимова ул, 35/20, Москва | 08:00-23:00 Пн-Сб, 08:00-22:00 Вс | 2 429 ₽ |
Горздрав | Красная ул, 66, Солнечногорск, МО | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 2 464 ₽ |
Мозаика | Соболевский пр-д, 22 с 1, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 510 ₽ |
305 Аптека ЗдравСити | Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка) | 09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс | 2 516 ₽ |
32 аптека на Михеенко ЗдравСити | 1-я Больничная ул, 10, Сергиев Посад г, Хотьково, МО | Круглосуточно | 2 516 ₽ |
33 Аптека ЗдравСити | г.Сергиев Посад, площадь Красногорская, д. 1 | 10:00-19:00 Пн-Вс | 2 516 ₽ |
36,6 ЗдравСити | Декабристов ул, 12, Москва | 09:00-23:00 Пн-Вс | 2 516 ₽ |
468 Аптека ЗдравСити | Чкалова ул, 41, Жуковский, МО | Круглосуточно | 2 516 ₽ |
Apteka ЗдравСити | Курыжова, 7, Южный мкр, Домодедово, МО | 09:00-22:00 Пн-Вс | 2 516 ₽ |
Ipharm ЗдравСити | Энтузиастов ш, 3 к 1, Москва | Круглосуточно | 2 516 ₽ |
№ 17 ЗдравСити | Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 2 516 ₽ |
№ 458 ЗдравСити | Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 516 ₽ |
№1 ЗдравСити | Маршала Жукова пр, 49, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 516 ₽ |
№206 На Рязанском проспекте ЗдравСити | Рязанский пр, 71к1, Москва | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб, 10:00-18:00 Вс | 2 516 ₽ |