Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
активное вещество: | |
нимесулид | 100 мг |
вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор |
Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Нимесил оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, но его не назначают от симптомов простуды. Препарат рекомендован для купирования приступов боли опорно-двигательного аппарата, при травмах, растяжениях, бурситах, тендинитах, а также для симптоматической терапии остеоартроза.
Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.
При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.
В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение препарата Нимесил® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета типа 2, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении препарата Нимесил® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100–<10); нечасто (>1000–<100), редко (>10000–<1000), очень редко (<10000).
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.
Фармакодинамические взаимодействия
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил®, лечение препаратом следует отменить.
Поскольку Нимесил® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил® следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил® прием препарата должен быть прекращен.
Не следует применять Нимесил® одновременно с другими НПВС.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует прекратить.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г гранулята в трехслойных пакетах (бумага/алюминий/ПЭ). По 30 пак. помещают в картонную пачку.
По рецепту.
«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия.
Произведено: «Лабораториос Менарини С.А.», Испания.
Дистрибьютор: Берлин-Хеми /Менарини Фарма ГмбХ. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Живика | Алтуфьевское ш, 95, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 410 ₽ |
Планета Здоровья | Байкальская ул, 37, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 410 ₽ |
Планета здоровья | Южная ул, 13, Дрожжино рп, Ленинский го, МО | Круглосуточно | 410 ₽ |
Вита Экспресс | Зубовский б-р, 16-20 с 1, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 417 ₽ |
305 Аптека POLZAru | Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка) | 09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс | 418 ₽ |
REDApteka Оплата только наличными POLZAru | Семеновская пл, 7 к 17А, Москва | 09:00-21:00 Пн-Пт | 418 ₽ |
Wer.ru POLZAru | Дмитровское ш, 73с1, Москва (ТЦ МетрМолл, правая галерея, 1 этаж) | 10:00-21:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
А+А POLZAru | Юшуньская малая. ул, 3, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Авилек POLZAru | Вучетича ул, 22, Москва | Круглосуточно | 418 ₽ |
Авицена А POLZAru | Снайперская ул, 9А, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Авиценна Фарма POLZAru | г.Москва, Краснобогатырская, д. 79 | Круглосуточно | 418 ₽ |
Актуальфарм POLZAru | Профсоюзная ул, 7/12, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Алексфарма POLZAru | Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО | 10:00-19:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Алифарм POLZAru | Лешково д, 107, Истра го, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Алладин - 458 POLZAru | Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 08:00-22:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Алладин-458 POLZAru | Советская ул, 9, Балашиха, МО ((Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-22:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Алоэ POLZAru | Усачева ул, 29к1, Москва | 08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 418 ₽ |
№ 17 POLZAru | Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 418 ₽ |
№ 458 POLZAru | Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
№1 POLZAru | Маршала Жукова пр, 49, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 418 ₽ |