Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл | |
пропафенона гидрохлорид | 3.5 мг |
Вспомогательные вещества: декстрозы (глюкозы) моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.
10 шт. - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Антиаретмическое средство
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное - более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; через кишечник - 53% в виде метаболитов.
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
При приеме внутрь начальная доза - 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза - 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах - головная боль, головокружение; редко - нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
АптекаПлюс | Чугунова ул, 15Б, Раменское, МО | 09:00-21:30 Пн-Вс | 354 ₽ |
ЭкономЪ | Новопеределкинская ул, 11 к а, Москва | Круглосуточно | 399 ₽ |
Планета Здоровья | Молодежная ул, 2, Нахабино рп, Красногорск го, МО | Круглосуточно | 407 ₽ |
Арина-Фарм POLZAru | 25 лет Октября ул, 8, Домодедово, МО | 09:00-22:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
ГорФарма POLZAru | Дежнева пр-д, 27 к 1, Москва | Круглосуточно | 411 ₽ |
Горфарма POLZAru | Аэропортовская 1-я ул, 6, Москва | Круглосуточно | 411 ₽ |
Здравница POLZAru | Ивановка д, 82, Раменский го, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
ЗелФарм POLZAru | 1410 к, Зеленоград, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
ИП Фетисова Н. Б. POLZAru | Юбилейный пр, 67, Реутов, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
Компавита POLZAru | Павелецкий 3-й пр-д, 7 к 1, Москва | 08:30-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 411 ₽ |
Лекарства.ру POLZAru | Крутицкий Вал ул, 26 с 2, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
МедикаФарма POLZAru | Хромова ул, 3, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
Медикус POLZAru | Бородинский пр-д, 31 с 2, Клин, МО | 08:30-20:30 Пн-Вс | 411 ₽ |
МироМед POLZAru | Можайское ш, 80Б, Одинцово, Одинцовский р-н, МО | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс | 411 ₽ |
Ника Фарм POLZAru | Верхние Поля ул, 45 к 1, Москва | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс | 411 ₽ |
ПроАптека. Лекарства.ру POLZAru | Бол. Сухаревский пер, 19с2, Москва | 09:00-22:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
Проффит POLZAru | Крюкова ул, 11, Клин, МО | 08:00-20:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
РАН Фарма POLZAru | Ильинский б-р, 7, Красногорск, МО | Круглосуточно | 411 ₽ |
Ран Фарма POLZAru | Муравская ул, 42 к 2, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
Самфарм POLZAru | Мишутино с, 363, Сергиево-Посадский го, МО | 09:30-21:00 Пн-Вс | 411 ₽ |