| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| диазепам (сибазон) | 0,005 г |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; кальция стеарат (кальций стеариновокислый) |
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Абсорбция высокая. После приёма внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приёма препарата, а максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность - 90%. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причём у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме.
Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде - 1-2% и менее 10% - кишечником. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения: период полувыведения (Т1/2) - 3 ч следует продолжительная фаза Т1/2 - 20-70 ч. Т1/2 десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама- 9,5-12,4 ч и оксазепама- 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печёночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
При приеме внутрь средняя разовая доза для взрослых — 5–15 мг. В отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе, тревоге разовую дозу увеличивают до 20 мг. Суточная доза обычно — 15–45 мг, максимальная суточная доза — 60 мг. Суточную дозу препарата делят на 2–3 приема.
Средние рекомендованные дозы при различных состояниях
В качестве анксиолитика — по 5–10 мг 2–4 раза в сутки.
При алкогольном абстинентном синдроме — 10 мг 3–4 раза в сутки в первые 24 ч с последующим уменьшением до 5 мг 3–4 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах, составляющих 1/2 или 2/3 от средней.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях — по 5–10 мг 2–3 раза в сутки.
Клиника внутренних болезней: по 5 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости — до 10 мг 4 раза в сутки.
Климактерические и менструальные расстройства: по 5 мг 2–3 раза в сутки.
Анестезиология, хирургия: премедикация — накануне операции, вечером — 10–20 мг.
Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2–3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером) для детей от 7 лет и старше — 5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как переносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
При резком снижении дозы или прекращении приёма - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства).
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция лёгких, промывание желудка, прием активированного угля. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:
Назначение препарата должно сопровождаться тщательным контролем за его использованием. При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печёночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствам. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены", однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможные симптомы отмены у новорождённого.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления (АД), гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребёнка").
Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении больным с заболеваниями почек и печени.
Во время лечения диазепамом запрещён приём алкоголя.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 табл. или в банке светозащитного стекла или полимерной 20 табл. 1 банка или 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона.
По рецепту.
ОАО «Органика».
Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.
Тел.: (3843) 37-05-75; факс: 37-24-96.
