Состав на 1 капсулу вагинальную:
Действующее вещество: прогестерон микронизированный 300 или 400 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 447 мг/596 мг, лецитин соевый 3 мг/4 мг; капсула — желатин 266,9 мг/320,3 мг, глицерол 109,1 мг/130,9 мг, титана диоксид 5,8 мг/7,0 мг, вода очищенная — 18,2 мг/21,8 мг.
Овальные мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную густую однородную суспензию почти белого цвета (без видимого разделения фаз).
Гестаген.
Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым жёлтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.
Фармакокинетический профиль различных дозировок (например, 300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку.
Всасывание
Микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4–12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя Cmax достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами.
В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8,03 г/мл.
При введённого прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11,63 нг/мл. Cmax была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут.
Распределение
Микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы — 96–99 %, в основном с сывороточным альбумином (50–54 %) и транскортином (43–48 %).
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола.
Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (95 %), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).
Прогестерондефицитные состояния у женщин:
Режим дозирования
- Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению: рекомендуется применять препарат Утрожестан® в дозе от 300 мг до 600 мг в сутки в одно или два введения, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина, в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле (при бесплодии, связанном с нарушением функции жёлтого тела): по 300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
Способ применения
Только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище. При однократном введении — предпочтительно на ночь, перед сном.
Беременность
Препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза.
Период грудного вскармливания
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.
Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Системные нежелательные реакции при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.
Нежелательные реакции, зарегистрированные при интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных)».
Системно -органные классы |
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) |
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Вагинальное кровотечение Выделения из влагалища |
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани |
Кожный зуд |
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не изучалось. Следует избегать одновременного интравагинального применения других лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Влияние прогестерона на другие лекарственные средства:
Прогестерон может:
Взаимодействие других препаратов с прогестероном
Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:
Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведёт к увеличению его биодоступности:
Препарат Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат Утрожестан® следует применять с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться врачом.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжёлой степени необходимо отменить препарат.
Полный медицинский осмотр (включая исследование функции печени) должен быть проведён до начала лечения и регулярно во время лечения; применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
Применение препарата Утрожестан® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
Препарат Утрожестан® не предназначен для лечения угрожающих преждевременных родов.
Лечение должно быть прекращено после установления диагноза замершей беременности.
В состав препарата Утрожестан® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан®.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к её развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
Препарат Утрожестан® не оказывает влияния на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капсулы вагинальные 300 мг и 400 мг.
По 15 капсул во флаконе белого цвета из ПЭВП с завинчивающейся крышкой с защитой от вскрытия детьми и серебристой защитной отрывной пломбой.
1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке (15 капсул в потребительской упаковке).
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не применять по истечении срока годности.
После вскрытия флакона: 30 дней.
Безен Хелскеа СА, Бельгия.
Общество с ограниченной ответственностью "Безен Мануфэкчуринг Рус" (ООО "Безен Мануфэкчуринг Рус"), Россия.
Синдеа Фарма С.Л., Испания.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
09:00-21:00 Пн-Вс | 1 000 ₽ | ||
30 аптека ЗдравСити | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 000 ₽ | |
305 Аптека ЗдравСити | 09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс | 1 000 ₽ | |
Круглосуточно | 1 000 ₽ | ||
10:00-19:00 Пн-Вс | 1 000 ₽ |