Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
валацикловира гидрохлорид | 556.2 мг, |
что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]
Противовирусное
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует
Условия отпускапо рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Фармадок | Стрелковая ул, 21, Мытищи, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 317 ₽ |
305 Аптека POLZAru | Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка) | 09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс | 320 ₽ |
Apteka POLZAru | Курыжова, 7, Южный мкр, Домодедово, МО | 09:00-22:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
REDApteka Оплата только наличными POLZAru | Семеновская пл, 7 к 17А, Москва | 09:00-21:00 Пн-Пт | 320 ₽ |
Wer.ru POLZAru | Дмитровское ш, 73с1, Москва (ТЦ МетрМолл, правая галерея, 1 этаж) | 10:00-21:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
А+А POLZAru | Юшуньская малая. ул, 3, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Авилек POLZAru | Вучетича ул, 22, Москва | Круглосуточно | 320 ₽ |
Авицена А POLZAru | Снайперская ул, 9А, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Авиценна Фарма POLZAru | г.Москва, Краснобогатырская, д. 79 | Круглосуточно | 320 ₽ |
Актуальфарм POLZAru | Профсоюзная ул, 7/12, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Алексфарма POLZAru | Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО | 10:00-19:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Алифарм POLZAru | Лешково д, 107, Истра го, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Алладин - 458 POLZAru | Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 08:00-22:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Алладин-458 POLZAru | Советская ул, 9, Балашиха, МО ((Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-22:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Алоэ POLZAru | Усачева ул, 29к1, Москва | 08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 320 ₽ |
Альба-фарм POLZAru | Ленина ул, 44, Орехово-Зуево, МО | 08:00-20:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
Альбион POLZAru | Протопоповский пер, 40, Москва | Круглосуточно | 320 ₽ |
№ 17 POLZAru | Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 320 ₽ |
№ 458 POLZAru | Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 320 ₽ |
№1 POLZAru | Маршала Жукова пр, 49, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 320 ₽ |