Если описать коротко данную группу лекарств, то можно сказать, что антигистаминные препараты — это противоаллергические средства. Но с медицинской точки зрения это будет не совсем верно, так как с помощью препаратов-антагонистов гистамина лечат не только аллергию.
Биогенное вещество гистамин и тучные клетки
По химической структуре гистамин является амином, синтезируется в организме из аминокислоты гистидин. Вместе с гепарином гистамин локализован в тучных клетках, при этом в норме данные клетки в крови не обнаруживаются. Функции тучных клеток обширны, они защищают человека от многоклеточных паразитов и болезнетворных микроорганизмов. По этой причине они выделяются в кровь массово при воспалении, высвобождая гистамин. Играют важнейшую роль в формировании аллергической реакции.
Гистамин является мощным регулятором многих процессов в организме. Работает через чувствительные к нему рецепторы, расположенные в разных тканях и органах. Когда мы говорим об аллергии, мы подразумеваем неестественно сильную иммунную реакцию. Именно в таких случаях на помощь приходят антигистаминные средства, купирующие симптомы аллергии. Выброс в кровь гистамина происходит во второй фазе аллергической реакции. Рассмотрим виды аллергии, при любом ее типе концентрация гистамина будет высокой.
Виды аллергии
- Пищевая аллергия на продукты питания обычно проявляется следующим образом: у человека появляется отек губ, горла, глаз, лица, диарея, спазмы в животе, изменение голоса.
- Лекарственный тип аллергии может быть опаснее пищевой. Нередко случаются приступы бронхиальной астмы, отек Квинке. Если не оказана медицинская помощь в стационаре, развивается анафилактический шок, и здесь главную роль играет гистамин: падает давление, повышается температура, наблюдается одышка, судороги, инсульт, потеря сознания. В комплекс терапевтических мер будут входить антигистаминные в виде инъекционных растворов.
- Наиболее распространенный вид аллергии — сенная лихорадка. Ее вызывает пыльца цветущих растений. Из симптомов пациента беспокоят: конъюнктивит, ринит, кашель. Поллиноз опасен развитием бронхиальной астмы. Также пациенты реагируют на домашнюю пыль, шерсть животных, краски, кожу, ткани, бытовую химию.
Для полного понимания широты действия данной группы ЛС, рассмотрим гистаминовые рецепторы и эффекты от их стимуляции.
Гистаминовые рецепторы
H1 рецепторы расположены в сосудах, во внутренних органах и нервной системе. Активация их приводит к следующим эффектам: переход в фазу бодрствования, изменение аппетита, повышение температуры, появление тревожности, ухудшение памяти (когда трудно что-либо вспомнить). Расширение сосудов, отек, кожная сыпь, сужение просвета бронхов, тахикардия, усиление клеточного иммунитета.
H2 рецепторы находятся в желудке, в сердце, молочных железах, в костном мозге, в лейкоцитах (в дендритных клетках, позволяющих распознать патоген), в лимфе. Активация данных точек приводит к усилению выработки соляной кислоты в желудке, отеку, расширению бронхов, снижению давления, увеличению частоты пульса, отторжению трансплантата.
H3 рецепторы локализованы в центральной и периферической нервной системе. Их стимуляция приводит к снижению концентрации важнейших нейромедиаторов типа норадреналина. Также происходит снижение синтеза самого гистамина.
H4 рецепторы имеются во многих внутренних органах, а также в ротовой полости. Из действия похожи на эффекты Н1 рецепторов.
Выброс гистамина в кровь может наблюдаться не только при инфекции, аллергии, но и при стрессе, травмах, ожогах, радиации, под действием холода.
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты действуют как блокаторы. Если это группа против аллергии, то они блокируют рецепторы типа 1. Рассмотрим некоторые известные препараты.
- Одним их первых на рынке появился Супрастин на основе хлоропирамина гидрохлорида. Он относится к первому поколению, имеет побочный эффект в виде сонливости. Помогает при тяжелых видах аллергий типа ангионевротического отека, сывороточной болезни и др. Антигистаминный эффект Супрастина длится недолго, и поэтому таблетки назначают 2-3 раза в день. В этом он уступает современным поколениям, которые пьют 1 раз в сутки.
- Диазолин (мебгидролин) выпускается только в драже или таблетках. Назначают от поллиноза, крапивницы, от укусов насекомых, для терапии бронхиальной астмы в комплексе с другими ЛС. Также как и Супрастин вызывает сонливость.
- Лекарства из лоратадина (Кларитин, Ломилан, Лоратадин-Акрихин) принимают 1 раз в день, они не вызывают сонливости. Показания: поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница. Разрешен в виде сиропа детям старше 2 лет.
- Дезлоратадин является метаболитом лоратадина. Похож по действию, но оказывает меньше влияния на печень. Это важно для всех, особенно пациентам с нарушениями функции печени или при необходимости приема большого количества лекарств. Торговые названия: Эриус, Блогир-3, Дезал, Дезлоратадин.
- Препараты с действующим веществом цетиризин (Цетрин, Зиртек, Зодак, Цетиризин-Реневал) похожи на лоратадин, но также эффективны от отека Квинке.Капли Зиртек можно давать младенцам старше 6 месяцев, а таблетки только после 6 лет.
- Средства на основе эбастина действуют до 48 часов, эффективны особенно в отношении поллиноза, крапивницы. Бренды: Кестин, Зиртал-10, Эспа-Бастин.
- Препараты фексофенадина не вызывает сонливости и торможения ЦНС, не трансформируется в печени и поэтому хорошо сочетается с другими ЛС. Активны 24 часа. Назначается при лечении хронической крапивницы и при аллергии на пыльцу. Бренды: Аллегра, Аллерфекс, Бексист, Гифаст, Фексадин, Фексофраст.
- Препараты с активным веществом диметиндена малеат проявляют антигистаминное действие на коже (Фенистил гель). Он помогает от укусов насекомых, дерматоза, экземы.
Блокаторы H2 рецепторов гистамина
Как мы упоминали выше, данный вид рецепторов контролирует выработку соляной кислоты в желудке. Блокаторы гистамина в желудке необходимы для лечения язвенной болезни, особенно когда другие средства не помогают. Препараты эффективно снижают кислотность, что способствует заживлению язвы и гастрита. Используется в основном фамотидин. Длительность его действия может достигать 10 часов, а профиль безопасности высокий.
Препараты, влияющие на H3 рецепторы гистамина
Рецепторы типа 3 расположены в нервной системе. Из этой группы хорошо известны ЛС на основе бетагистина. Механизм их действия недостаточно изучен. Но ясно, что на тип 1 бетагистин влияет как стимулятор, а на тип 3-рецепторы как ингибитор. В итоге получается необычное действие: лекарство улучшает кровоток в сосудистой сетке внутреннего уха и в мозге. Также бетагистин снижает потенциал действия в нейронах вестибулярных ядер, что приводит к уменьшению головокружения. Таким образом, бетагистин прочно вошел в практику терапии шума в ушах, головокружения и снижения слуха. Довольно часто препарат вызывает побочный эффект в виде тошноты. Не разрешен пациентам младше 18 лет.
Средства, активные в отношении H4 рецепторов, находятся в стадии разработки.
Побочные эффекты антигистаминных лекарств
У первых поколений (хлоропирамин) явно выражен снотворный эффект, а также бывает: тремор, раздражительность, бессонница, сухость во рту, тошнота, рвота, запор или диарея, снижение давления, зуд. У новых (цетиризин) отмечается: редко сонливость, сухость во рту, головная боль, головокружение, диспепсия, метеоризм, зуд.
Заключение
Многие антигистаминные лекарства от аллергии продаются без рецепта, но это не значит, что их можно выбирать без совета врача. Первоначальная консультация в любом случае нужна. Препараты последних поколений на первый взгляд похожи, но у них есть важные отличия. Антигистаминные для лечения нарушений функции желудка и вестибулярного аппарата отпускаются только по рецепту.
Источники
- Павлова К. С., Курбачева О. М., Ильина Н. И. // Фармакоэкономический анализ применения антигистаминных препаратов первого и последнего поколения для лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита // Аллергология — 2004;
- Борисова Е. О. // Антигистаминные препараты: вопросы безопасности // Лечебное дело — 2005.
