Каптоприл 25 мг/ 50 мг.
Каптоприл является высокоспецифическим конкурентным ингибитором фермента превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.
Каптоприл уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связывание с белками крови составляет 25–30%. T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выводится через почки, 40–50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Внутрь.
Артериальная гипертензия
Каптоприл следует применять в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается индивидуально для каждого больного.
Легкая/умеренная степень гипертонической болезни
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2–4 нед. Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.
Тяжелая гипертония
При тяжелой гипертонии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают до максимальной — 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). При одновременном применении препарата Каптоприл вместе с другими антигипертензивными препаратами рекомендуется индивидуальный подбор доз. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Сердечная недостаточность
Лечение следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычно поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 или 3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Инфаркт миокарда
Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг (50 мг 3 раза в день).
При появлении симптоматической гипотензии может потребоваться снижение дозы. Каптоприл можно применять вместе с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами.
Диабетическая нефропатия
Рекомендованная суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2 или 3 раза в день. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.
Нарушение функции почек
При легкой/умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза в день. При недостаточной эффективности дозу медленно увеличивают каждые 1–2 нед до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного типа.
Пожилые больные
Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на этом уровне.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.
Запрещено
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
Идиосинкразия. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл; 1:1000).
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков). Протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаях. В редких случаях сообщалось о положительном тесте на антитела к ядерному антигену.
Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени, редко — боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела. Как правило, она является легкой, временной, макулопапулезного характера, иногда напоминает крапивницу и исчезает в течение нескольких дней после снижения дозы препарата. Лечение симптоматическое — антигистаминными препаратами. Может потребоваться отмена препарата. Приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость.
Прочие: нарушения зрения.
Симптомы: резкое снижение АД.
Лечение: эффективно введение плазмозаменителей и гемодиализ.
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие Каптоприла.
Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови: калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен®.
Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с препаратом Каптоприл могут вызвать нейтропению и/или синдром Стивенса-Джонсона, причинная связь не ясна.
Иммунодепрессанты (например азатиоприн и циклофосфамид) одновременно с препаратом Капотен® повышают риск развития гематологических нарушений.
Пробенецид: выведение препарата через почки снижается на фоне пробенецида.
Литий: одновременное применение солей лития и ингибиторов АПФ может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
