1 таблетка содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин - 10 мг, вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль.
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.
Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
АптекаПлюс | Новотушинская ул, 5, Путилково д, Красногорск, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 31 ₽ |
Магнит аптека | Краснодонская ул, 1 к 1, Москва | 09:00-22:00 Пн-Вс | 34 ₽ |
Планета Здоровья | Вешняковская ул, 24Г, Москва | Круглосуточно | 35 ₽ |
Еаптека ЕАПТЕКА Москва | Авиаконструктора Миля ул, 3, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 37 ₽ |
305 Аптека POLZAru | Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка) | 09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс | 38 ₽ |
REDApteka Оплата только наличными POLZAru | Семеновская пл, 7 к 17А, Москва | 09:00-21:00 Пн-Пт | 38 ₽ |
Wer.ru POLZAru | Дмитровское ш, 73с1, Москва (ТЦ МетрМолл, правая галерея, 1 этаж) | 10:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
А+А POLZAru | Малая Юшуньская ул, 3, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
Авилек POLZAru | Вучетича ул, 22, Москва | Круглосуточно | 38 ₽ |
Авицена А POLZAru | Снайперская ул, 9А, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
Авиценна Фарма POLZAru | г.Москва, Краснобогатырская, д. 79 | Круглосуточно | 38 ₽ |
Алексфарма POLZAru | Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО | 10:00-19:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
Алифарм POLZAru | Лешково д, 107, Истра го, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
Алладин - 458 POLZAru | Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 08:00-22:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
Алладин-458 POLZAru | Советская ул, 9, Балашиха, МО ((Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-22:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
Алоэ POLZAru | Лихачевский пр, 68к1, Долгопрудный, МО | 09:00-22:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
№ 17 POLZAru | Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 38 ₽ |
№ 458 POLZAru | Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО (Отпуск иммунобиологических препаратов не производится) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
№1 POLZAru | Маршала Жукова пр, 49, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |
№390 POLZAru | Черняховского ул, 2, Сергиево-Посадский р-н, Хотьково, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 38 ₽ |