Современные анальгетики: классификация, механизмы действия и применение

Боль является симптомом большинства заболеваний. Для купирования острой боли (длящейся менее 30 дней) и хронической (более 3 месяцев) можно применять фармакологические препараты — анальгетики.

Классификация анальгетиков

Согласно классификации анальгетики разделяются на две ключевые группы: наркотические и ненаркотические.

Наркотические анальгетики. Основными представителями этой группы являются морфина гидрохлорид, фентанил, тримеперидин. Для правильного назначения, выписывания и медицинского использования анальгетических опиоидных средств существует специальные правила учета, отпуска и отчетности. Только врач может назначить такие препараты строго показаниям и выписать на них рецепт.
Ненаркотические анальгетики. В их числе такие вещества как ибупрофен, парацетамол, аспирин, мелоксикам и другие. Уникальность их механизма действия заключается в комбинации обезболивающего эффекта вместе со способностью уменьшать воспалительные процессы и снижать температуру.

Как работают анальгетики?

Механизм действия опиоидных анальгетиков сводится к взаимодействию с определенными рецепторами в центральной нервной системе. В частности, это рецепторы μ (мю), κ (каппа) и δ (дельта). Они являются частью группы G — белок - сцепленных рецепторов и непосредственно участвуют в передаче и регулировании болевых импульсов в центральной нервной системе.

Главными «мишенями» для опиоидов считаются мю - рецепторы, которые расположены в различных структурах головного мозга. Их активация опиоидами приводит к повышению порога болевой чувствительности, что соответственно находит отражение в снижении боли.

Механизм действия неопиоидных анальгетиков заключается в ингибирование функции циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, который играет роль в синтезе простагландинов, биологически активных липидов, которые представляют собой медиаторы воспаления и боли.

При травме или инфекционных процессах в организме начинают вырабатываться простагландины — вещества, которые вызывают боль, повышают температуру тела и поддерживают воспаление. Простагландины образуются под воздействием ЦОГ - ферментов, которые превращают арахидоновую кислоту (компонент клеточных мембран) в простагландины.
Циклооксигеназы делятся на два основных типа — ЦОГ - 1 и ЦОГ - 2. ЦОГ - 1 присутствует в большинстве тканей и органов и обеспечивает защиту слизистых оболочек желудка и кишечника от повреждения, а также участвует в регуляции кровотока в почках. ЦОГ - 2 активизируется при воспалительных процессах, отвечает за формирование болевой реакции. Неопиоидные анальгетики подавляют активность обоих типов этих ферментов, тем самым уменьшается синтез простагландинов. Это приводит к купированию боли, воспаления и лихорадки, но увеличивает риск развития гастропатии, так как подавляется защита слизистых оболочек желудка и 12-перстной кишки.

Механизм действия анальгетиков смешанного типа сочетает в себе подавление медиаторов воспаления и влияние на центральную нервную систему, а именно передачу болевых импульсов в мозг, что способствует возникновению анальгетического эффекта. Это анальгетики смешанного действия, комбинирующие в себе механизм действия как опиоидных, так и неопиоидных препаратов.

Когда нужно применять анальгетики?

Свое применение наркотические анальгетики нашли в устранении острой и хронической боли средней и высокой интенсивности, не купирующейся ненаркотическими обезболивающими препаратами. Наиболее сильновыраженная острая боль, требующая купирования опиоидами, ассоциирована с инвазивными вмешательствами, травмами, печеночной или почечной коликой и ишемией, как при инфаркте миокарда. В клинической практике врачи прибегают к назначению наркотических анальгетиков при болевом синдроме, связанном с онкологией, артрозами, полинейропатией при сахарном диабете или тяжелом течении остеохондроза.

Современные неопиоидные анальгетики используются при острой и хронической боли слабой интенсивности. Это наиболее применяемые препараты, так как они позволяют купировать симптомы множества заболеваний: от ОРВИ до суставных болей. Они получили такое широкое распространение благодаря тому, что оказывают не только обезболивающий эффект, но также способны снижать температуру как местно, так и системно.

Как выбрать анальгетик?

Восприятие боли человеком субъективно. На данный момент не существует аппаратного метода измерения боли. Интенсивность боли оценивается по визуально-аналоговой шкале ВАШ или нумерологической оценочной шкале НОШ, в которой 1 ед. равна 10 %. В ВАШ человек отмечает восприятие боли от минимальной до нестерпимой, что позволяет количественно выразить оценку в процентах от 0 до 100 %. Для повышения точности оценки пациент (при физической возможности) отвечает на вопросы раздельно: в движении и в состоянии покоя.

При отсутствии боли ставится оценка 0%, и значит пациент не нуждается в обезболивании;
ВАШ или НОШ до 40 % — слабая боль. При этом человек способен спокойно сообщать о боли, отсутствует нарушение сна из-за боли. Назначают парацетамол или средние терапевтические дозы нестероидных противовоспалительных препаратов, которые купируют боль до 6 часов;
ВАШ или НОШ от 40 до 70 % — считают умеренной болью. При этом ночной сон нарушается приступами боли. Назначения средних доз НПВС парацетамола становится недостаточным для помощи. Назначаются рецептурные опиоидные препараты;
ВАШ или НОШ от 70% — человек испытывает страдания даже при воспоминании о боли, сон ночью нарушен;
При 100% человек принимает вынужденное положение или мечется.

Всемирная организация здравоохранения рекомендует придерживаться принципов обезболивания согласно принципу «по восходящей»:

1 ступень (10-40% ВАШ) — парацетамол или НПВС;
2 ступень (40-70% ВАШ) — слабые опиоиды (дигидрокодеин, декстропропоксифен, трамадол, кодеин) или сильные опиоиды в низких дозах (оксикодон, фентанил, морфин, бупренорфин, петидин и другие) + парацетамол или НПВС;
На 3 ступени (более 70%) эффективной будет только комбинация сильного опиоидного анальгетика с парацетамолом и нестероидным противовоспалительным препаратом.

Для оказания эффективного обезболивания необходимо понимать, что если причина боли устранима, анальгетик должен быть назначен на ограниченный период, так как этиологию (причину болезни) обезболивание не разрешит.

У разных ненаркотических анальгетиков присутствуют свои достоинства. Например, при комбинировании ибупрофена 200 мг с парацетамолом 500 мг достигается более выраженный анальгетический эффект, чем при применении монопрепаратов. Таким образом комбинированное средство Нурофен Интенсив является препаратом выбора при ВАШ приближенной и равной 40%.

Коксибы (дилакса, симкоксиб, целекоксиб) - представители группы селективных ингибиторов ЦОГ - 2, отличаются меньшей гастроэнтерологической токсичностью. Это значит, что эти препараты более безопасны при наличии гастрита.

Мелоксикам (мовалис, артрозан, амелотекс) помогает купировать боль на протяжении 24 часов у пациентов с остеоартрозом, анкилозирующим спондилитом и других дегенеративных заболеваний суставов.

Выбор препарата, его дозирование, форму выпуска и продолжительность приёма лучше всегда согласовывать с врачом, так как анальгетики имеют противопоказания, которые важно учитывать даже приобретая безрецептурные средства.