Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — совокупность фармацевтических препаратов, которые часто используются в медицине при купировании различных воспалительных процессов, облегчении боли, снижении температуры и профилактике тромбозов. Чтобы понимать механизм действия противовоспалительных средств, необходимо разобраться в особенностях течения воспалительных процессов в организме.
Воспалительный процесс
Воспаление — специфический ответ организма на воздействие различных внешних и внутренних факторов (патогенные бактерии, вирусы, радиоактивное излучение, высокие и низкие температуры, химические вещества и др.). Главные признаки воспалительной реакции включают гиперемию (покраснение), отек мягких тканей (опухоль), повышение температуры тела, боль, нарушение функции органов и систем организма. Покраснение обусловлено расширением кровеносных сосудов, отек возникает из-за увеличенной проницаемости сосудистой стенки и образования экссудата, боль связана с механическим сдавливанием нервных окончаний отечной жидкостью.
В случае воспалительного процесса происходит активация всех видов обмена веществ, что приводит к снижению pH в кислую сторону (6,8-6,0) и увеличению скорости движения веществ через полупроницаемою мембрану эндотелия, способствующего оттоку коллоидов. Физиологически активные вещества, такие как: простагландины, гистамин, серотонин, брадикинин, ацетилхолин и другие, активируют ответную реакцию организма на раздражитель, способствуя увеличению просвета крупных и мелких сосудов, повышению их проницаемости, а также увеличению количества экссудата и уровня эндогенных пирогенов. В результате нарушения барьерной функции мембран лизосом, агрессивные протеолитические и гидролитические ферменты попадают в цитозоль, что приводит к усилению воспалительного процесса.
НПВС являются препаратами первого ряда для снятия воспалительных процессов в организме. В тяжелых случаях используются стероидные противовоспалительные средства. Назначение тех или иных лекарственных веществ проводится врачом после оценки состояния организма пациента, а также выявления причины воспаления.
Какие бывают противовоспалительные средства?
В зависимости от действующего вещества все противовоспалительные препараты подразделяются на стероидные и нестероидные. Стероидные средства включают глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС состоят из органических кислот и не содержат гормонов. При использовании ГКС активное вещество подавляет все фазы воспалительного процесса. Сегодня в терапии хронической боли широко распространены синтетические аналоги гормонов, которые нормально вырабатываются надпочечниками человека. Но такие виды противовоспалительных препаратов имеют ряд противопоказаний и большое число побочных эффектов, поэтому ГКС назначаются только врачом после тщательного обследования пациента.
В настоящее время в группу препаратов, известных как НПВС, включены около 40 оригинальных лекарственных средств. Эти препараты можно классифицировать по их химической структуре на несколько групп, включая производные салициловой кислоты, индоловые производные, гетероарилуксусные соединения, пропионовые производные, эноликовые кислоты, производные пиразолона, коксибы и другие.
Несмотря на некоторые различия в химической структуре и особенности каждой группы, все эти НПВС обладают общими фармакологическими свойствами. Однако у этих препаратов также есть общие побочные эффекты. Они могут вызывать поражение желудочно-кишечного тракта (гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки), дисфункцию почек, угнетение агрегации тромбоцитов и другие.
Показания и противопоказания
Применение противовоспалительных средств показано при:
- болях и воспалениях при ревматоидном артрите;
- остеоартрите, сопровождающимся болевыми ощущениями и воспалением в суставах;
- воспалительных заболеваниях ЖКТ;
- болях после травмы или хирургического вмешательства;
- менструальных болях;
- головных болях, включая мигрень;
- денталгии;
- лихорадке, связанной с простудой или гриппом.
При эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в период обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости и беременности применение НПВС не рекомендуется. При назначении таких препаратов пациентам с бронхиальной астмой и лицам, у которых ранее отмечались нежелательные реакции на другие НПВС, необходимо проявлять осторожность.
Механизм действия препаратов
Механизм противовоспалительных средств заключается в том, что они блокируют фермент ЦОГ, в результате чего происходит уменьшение образования простагландинов. Существуют две изоформы ферментов: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 преимущественно находится в стенке желудка, сосудах и почках. Выполняет защитные функции: поддержание слизистой оболочки желудка, регуляция кровяного давления, служит посредником воспаления. ЦОГ-2 накапливается в костях, органах репродуктивной и нервной систем. Активируется при воспалительных процессах и участвует в образовании простагландинов, вызывающих болезненные ощущения, гиперемию и отек.
Традиционные НПВС, такие как ибупрофен и диклофенак, блокируют оба вида ЦОГ, что может привести к побочным эффектам, связанным с функцией ЦОГ-1: раздражение желудка и риск развития язвы. Новое поколение НПВС, называемое селективными ингибиторами ЦОГ-2 (например, целекоксиб), обладает большей селективностью к ферменту, что позволяет снизить риск побочных эффектов на желудок.
В целом, НПВС купируют воспалительный процесс, уменьшают боль, снижают температуру, блокируя ЦОГ и уменьшая образование простагландинов. Однако стоит отметить, что использование НПВС может сопровождаться определенными рисками со стороны выделительной системы, поэтому всегда рекомендуется проконсультироваться со специалистом перед их применением и следовать указаниям по дозировке и продолжительности приема.
Какие нестероидные противовоспалительные средства рекомендуют врачи
НПВС начинают действовать спустя 7-15 минут после приема и являются нерецептурными препаратами, что делает их популярными среди пациентов, сталкивающихся с экстренными ситуациями, такими как: невралгия, мигрень, миалгия и даже острая зубная боль. Один из самых широко известных препаратов из этой группы — Ацетилсалициловая кислота.
Ещё одним популярным препаратом является Ибупрофен, доступный в форме таблеток. Кроме того, в качестве альтернативы применяются следующие лекарства:
- Диклофенак (Вольтарен) — это самый популярный нестероидный препарат, выпускающийся в виде таблеток, мазей, растворов для инъекций. Обладает сочетанным противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
- Целекоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2 с противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 имеет малое число побочных эффектов и удобен в использовании (принимается раз в сутки по одной-две таблетки). Максимальная дозировка составляет 400 мг.
- Индометацин (Индовазин) — является наиболее эффективным нестероидным препаратом для облегчения боли любого происхождения и противовоспалительного действия. Он доступен в виде таблеток, мазей и свечей, имеет низкую стоимость, но также обладает серьезными побочными эффектами, из-за чего назначается в крайних случаях.
- Ибупрофен (Нурофен) представляет собой безопасное и эффективное средство для снижения температуры и облегчения боли. Его применяют даже у новорожденных детей. Препарат доступен без рецепта и особенно популярен среди ревматологов.
- Кетопрофен (также известный как Кетонал) принадлежит к группе селективных ингибиторов ЦОГ-1. Представляет собой модифицированную версию Ибупрофена, доступную в виде геля, таблеток, капсул, жидкости для инъекций.
- Аспирин — это нестероидное противовоспалительное средство с антиагрегантными свойствами. Используется для предотвращения тромбозов, облегчения головных болей и профилактики внутричерепной гипертензии. Однако при беременности и ГВ его применение не рекомендуется. Для предотвращения изъязвления слизистой оболочки желудка рекомендуется сочетать с Рабепразолом.
